オチロニウム臭化物

オチロニウム臭化物
臨床データ
商号	スパスモクチル40、ドラリン
AHFS / Drugs.com	国際医薬品名
ATCコード	A03AB06 ( WHO );
識別子
	IUPAC名 N,N -ジエチル- N -メチル-2-(4-[2-(オクチルオキシ)ベンズアミド]ベンゾイルオキシ)エタナミニウム臭化物;
CAS番号	26095-59-0 ;
パブケム CID	72092;
ケムスパイダー	65077 ;
ユニ	21HN3N72PV;
ケッグ	D07083 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ００４６３５７;
ECHA 情報カード	100.043.128
化学および物理データ
式	C 29 H 43 Br N 2 O 4
モル質量	563.577 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CCCCCCCCOC1=CC=CC=C1C(=O)NC2=CC=C(C=C2)C(=O)OCC[N+](C)(CC)CC.[Br-];
	InChI InChI=1S/C29H42N2O4.BrH/c1-5-8-9-10-11-14-22-34-27-16-13-12-15-26(27)28(32)30-25-19 -17-24(18-20-25)29(33)35-23-21-31(4,6-2)7-3;/h12-13,15-20H,5-11,14,21- 23H2,1-4H3;1H ; キー:VWZPIJGXYWHBOW-UHFFFAOYSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

スパスモメンなどの商品名で販売されている臭化オチロニウムは、特に過敏性腸症候群における腸のけいれん性疼痛の緩和に使用される抗ムスカリン薬およびカルシウムチャネル遮断薬です。^[1]つまり、腸の小さな筋肉を弛緩させることで腸自体に作用し、その結果、けいれんが緩和され、痛みが軽減されます。

医療用途

3つの臨床試験の統合解析では、過敏性腸症候群の治療においてオチロニウムがプラセボよりも効果的であることが示唆されている。^[2]

薬理学

オチリニウムはムスカリン受容体とタキキニンNK2受容体の両方に結合します。^[3]L型およびT型カルシウムチャネルを_阻害することが示されており、この作用が腸内での効果に寄与するか、または決定する可能性があると考えられます。^[4]^[5]

経口摂取した場合、薬のごく一部しか体の他の部分に吸収されず、^[6]その作用のほとんどは胃腸系に限定されます。

参考文献

^ 「Dismox」(PDF)。2016年3月4日時点のオリジナル(PDF)よりアーカイブ。
^ Clavé P、Tack J（2017 年3月）。「過敏性腸症候群における臭化オチロニウムの有効性：プール分析」。消化器病学における治療の進歩。10 （3）：311–322。doi ： 10.1177 /1756283X16681708。PMC 5305018。PMID 28246548。
^ Evangelista S (1999). 「臭化オチロニウム：胃腸管に対する選択的鎮痙薬」.国際医学研究ジャーナル. 27 (5): 207–22. doi : 10.1177/030006059902700501 . PMID 10689627.
^ Martin MT、Hove-Madsen L、 Jimenez M (2004 年 4 月)。「臭化オチロニウムはラット結腸の L 型カルシウムチャネルを介して筋収縮を阻害する」。神経胃腸病学および運動学。16 (2 ) : 175–83。doi :10.1111/j.1365-2982.2004.00518.x。PMID 15086871。S2CID 7315438。
^ Strege PR、Sha L、Beyder A、Bernard CE、Perez-Reyes E、Evangelista S、et al. (2010年5月)。「臭化オチロニウムによるT型Ca(2+)チャネルの調節」。アメリカ生理学ジャーナル。消化管および肝臓生理学。298 ( 5):G706-13。doi : 10.1152 /ajpgi.00437.2009。PMC 2867415。PMID 20203058。
^ Shin BS、Kim JJ、Kim J 、 Hu SK、Kim HJ、Hong SH、他 (2008 年 1 月)。「ラットにおける臭化オチロニウムの経口バイオアベイラビリティと腸肝再循環」。Archives of Pharmacal Research。31 ( 1): 117–24。doi : 10.1007 /s12272-008-1129-2。PMID 18277617。S2CID 25727036 。

[1] 「Dismox」(PDF)。2016年3月4日時点のオリジナル(PDF)よりアーカイブ。

[2] ^ Clavé P、Tack J（2017 年3月）。「過敏性腸症候群における臭化オチロニウムの有効性：プール分析」。消化器病学における治療の進歩。10 （3）：311–322。doi ： 10.1177 /1756283X16681708。PMC 5305018。PMID 28246548。

[3] Evangelista S (1999). 「臭化オチロニウム：胃腸管に対する選択的鎮痙薬」.国際医学研究ジャーナル. 27 (5): 207–22. doi : 10.1177/030006059902700501 . PMID 10689627.

[4] ^ Martin MT、Hove-Madsen L、 Jimenez M (2004 年 4 月)。「臭化オチロニウムはラット結腸の L 型カルシウムチャネルを介して筋収縮を阻害する」。神経胃腸病学および運動学。16 (2 ) : 175–83。doi :10.1111/j.1365-2982.2004.00518.x。PMID 15086871。S2CID 7315438。

[5] Strege PR、Sha L、Beyder A、Bernard CE、Perez-Reyes E、Evangelista S、et al. (2010年5月)。「臭化オチロニウムによるT型Ca(2+)チャネルの調節」。アメリカ生理学ジャーナル。消化管および肝臓生理学。298 ( 5):G706-13。doi : 10.1152 /ajpgi.00437.2009。PMC 2867415。PMID 20203058。

[6] ^ Shin BS、Kim JJ、Kim J 、 Hu SK、Kim HJ、Hong SH、他 (2008 年 1 月)。「ラットにおける臭化オチロニウムの経口バイオアベイラビリティと腸肝再循環」。Archives of Pharmacal Research。31 ( 1): 117–24。doi : 10.1007 /s12272-008-1129-2。PMID 18277617。S2CID 25727036 。