ORG-12962

ORG-12962
法的地位
法的地位	一般的に：制御不能;
識別子
	IUPAC名 1-(5-トリフルオロメチル-6-クロロピリジン-2-イル)ピペラジン;
CAS番号	210821-63-9 ;
パブケム CID	9796408;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	170;
ケムスパイダー	7972174 ;
チェムBL	番号: ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID70430870;
化学および物理データ
式	C 10 H 11 Cl F 3 N 3
モル質量	265.66 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 C2CNCCN2c(nc1Cl)ccc1C(F)(F)F;
	InChI InChI=1S/C10H11ClF3N3/c11-9-7(10(12,13)14)1-2-8(16-9)17-5-3-15-4-6-17/h1-2,15H、 3-6H2 ; キー:QZYYPQAYSFBKPW-UHFFFAOYSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

ORG-12962 はオルガノン社が開発したピリジニルピペラジン系薬剤で、5-HT ₂ 受容体ファミリーに対する強力かつ選択的な作動薬として作用し、 5-HT _2Cサブタイプに対する親和性が最も高く、 5-HT _2Bサブタイプに対する親和性が最低です。 [ ^1]抗不安薬として開発されましたが、人前で話すチャレンジの試験でその抗不安効果にめまいや「ぼんやりした」感覚などの副作用が伴うことが示され、これは幻覚作用のある5 -HT _2A 受容体に対する生体内での選択性が低いためであることが判明したため、ヒトでの臨床試験は中止されました。^[2]

参照

参考文献

^ Porter RH、Benwell KR、Lamb H、Malcolm CS、Allen NH、Revell DF、Adams DR、Sheardown MJ (1999 年 9 月)。「CHO-K1 細胞における組み換えヒト 5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C 受容体に対するアゴニストの機能的特徴」。British Journal of Pharmacology。128 ( 1 ): 13–20。doi :10.1038/ sj.bjp.0702751。PMC 1571597。PMID 10498829。
^ Monck NJ、 Kennett GA (2008)。「5-HT2Cリガンド：最近の進歩」。Progress in Medicinal Chemistry。46：281–390。doi ： 10.1016/S0079-6468(07) 00006-9。ISBN 9780444530189. PMID 18381128。

[pmid10498829-1] Porter RH、Benwell KR、Lamb H、Malcolm CS、Allen NH、Revell DF、Adams DR、Sheardown MJ (1999 年 9 月)。「CHO-K1 細胞における組み換えヒト 5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C 受容体に対するアゴニストの機能的特徴」。British Journal of Pharmacology。128 ( 1 ): 13–20。doi :10.1038/ sj.bjp.0702751。PMC 1571597。PMID 10498829。

[pmid18381128-2] ^ Monck NJ、 Kennett GA (2008)。「5-HT2Cリガンド：最近の進歩」。Progress in Medicinal Chemistry。46：281–390。doi ： 10.1016/S0079-6468(07) 00006-9。ISBN 9780444530189. PMID 18381128。