オルフォルグリプロン

オルフォルグリプロンは、 Foundayoというブランド名で販売されており、イーライリリー社が減量薬として開発した経口投与可能な非ペプチド性低分子GLP-1受容体作動薬です。^{[ 3 ]}中外製薬が発見し、2018年にリリー社にライセンス供与されました。 ^{[ 3 ]}

オルフォルグリプロンは2026年4月に米国で医療用途として承認されました。^{[ 4 ] [ 5 ]}

オルフォルグリプロンは、肥満の成人、または少なくとも1つの体重関連併存疾患を有する過体重の成人において、過剰な体重を減らし、長期的に体重減少を維持するために、カロリー制限食と運動量の増加と併用して適応となる。^{[ 1 ]}

安全性および投与量試験では、オルフォルグリプロン投与参加者における有害事象の発生率は62～89% であり、そのほとんどは胃腸の不快感(オルフォルグリプロンで 44～70%、プラセボで 18%) によるものでした。有害事象を経験した患者のうち、96% は軽度から中等度の GI 副作用を経験し、約 4% は重度の吐き気または嘔吐を経験しました。^{[ 6 ]}臨床試験で認められたオルフォルグリポンの最も一般的な副作用は、嘔吐、下痢、吐き気、胃のむかつき、便秘でした。^{[ 3 ] [ 6 ] [ 7 ]}

オルフォルグリプロンは、環状アデノシン一リン酸（cAMP）の活性に影響を与える低分子部分GLP-1受容体作動薬であり、その効果はグルカゴン様ペプチド-1 （GLP-1）の作用に類似しており、食物摂取量の減少と血糖値の低下をもたらします。^{[ 3 ] [ 2 ]}

肥満または2型糖尿病患者を対象とした第I相安全性試験および第II相用量漸増臨床試験の結果は2023年に発表された。^{[ 8 ] [ 9 ]}

オルフォルグリプロンの血糖値と体重を低下させる能力は、デュラグルチドと比較して良好であると判断された。^{[ 6 ]}

• ClinicalTrials.govにおける「肥満または過体重で体重関連合併症を有する成人参加者を対象としたオルフォルグリプロン（LY3502970）の研究（ATTAIN-1）」の臨床試験番号はNCT05869903です。
• ClinicalTrials.govにおける「肥満または過体重および2型糖尿病を有する成人参加者を対象としたオルフォルグリプロン試験（ATTAIN-2）」の臨床試験番号はNCT05872620です。