オマパトリラト

オマパトリラト
臨床データ
その他の名前	186716 ...
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	開発終了;
識別子
	IUPAC名 (4 S ,7 S ,10a S )-オクタヒドロ-4-[( S )-α-メルカプトヒドロシンナミド]-5-オキソ-7 H -ピリド[2,1- b ][1,3]チアゼピン-7-カルボン酸;
CAS番号	167305-00-2 ;
パブケム CID	656629;
ケムスパイダー	570983 ;
ユニ	36NLI90E7T;
ケッグ	D01970 ;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID80168273;
化学および物理データ
式	Ｃ１９Ｈ２４Ｎ２Ｏ４Ｓ２
モル質量	408.53 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 c1ccc(cc1)C[C@@H](C(=O)N[C@H]2CCS[C@H]3CCC[C@H](N3C2=O)C(=O)O)S;
	InChI InChI=1S/C19H24N2O4S2/c22-17(15(26)11-12-5-2-1-3-6-12)20-13-9-10-27-16-8-4-7-14(19(24)25)21(16)18(13)23/h1-3,5-6,13-16,26H,4,7-11H2,(H,20,22)(H,24,25)/t13-,14-,15-,16-/m0/s1 ; キー:LVRLSYPNFFBYCZ-VGWMRTNUSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

オマパトリラート（INN、^[1]提案商品名バンレブ）は、市販されなかった実験的な降圧剤です。 ^[2]ネプリライシン（中性エンドペプチダーゼ、NEP）とアンジオテンシン変換酵素（ACE）の両方を阻害します。NEP阻害により、ナトリウム利尿ペプチド濃度が上昇し、ナトリウム利尿、利尿、血管拡張が促進され、前負荷と心室リモデリングが減少します。

ブリストル・マイヤーズスクイブ社によって発見・開発されたが、血管性浮腫を引き起こすという安全性の懸念から、うっ血性心不全の潜在的な治療薬としての臨床試験では失敗に終わった。^[3]

オマパトリラート血管性浮腫は、アンジオテンシン変換酵素(ACE) とネプリライシン(中性エンドペプチダーゼ) の両方を阻害するという二重の作用機序に起因すると考えられており、これらの酵素は両方とも、血管拡張、血管性浮腫、気道閉塞を引き起こすブラジキニンの代謝に関与しています。

参照

^ 「医薬品物質の国際一般名（INN）。推奨される国際一般名（Rec. INN）：リスト40」（PDF）。世界保健機関。190ページ。 2017年3月2日閲覧。
^ 「Omapatrilat」。Adis Insight。Springer Nature Switzerland AG。
^ Venugopal J (2005 年 3 月 2 日). 「ナトリウム利尿ペプチドシステムの薬理学的調節」.治療特許に関する専門家の意見. 13 (9): 1389–1409. doi :10.1517/13543776.13.9.1389. S2CID 85007768.

Liao WC、Vesterqvist O、Delaney C、Jemal M、Ferreira I、Ford N、他。 (2003 年 10 月)。「健常者におけるバソペプチダーゼ阻害剤オマパトリラトの薬物動態および薬力学」。英国臨床薬理学ジャーナル。56 (4): 395–406。土井：10.1046/j.1365-2125.2003.01888.x。PMC 1884361。PMID 12968984。