オルチプラズ

オルチプラズ
臨床データ
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 4-メチル-5-(2-ピラジニル)-3-ジチオレチオン;
CAS番号	64224-21-1 ;
パブケム CID	47318;
ケムスパイダー	43066 ;
ユニ	6N510JUL1Y;
チェビ	チェビ:77319 ;
チェムBL	番号: ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID7021079;
ECHA 情報カード	100.058.833
化学および物理データ
式	Ｃ8Ｈ6Ｎ2Ｓ3
モル質量	226.33 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CC1=C(SSC1=S)C2=NC=CN=C2;
	InChI InChI=1S/C8H6N2S3/c1-5-7(12-13-8(5)11)6-4-9-2-3-10-6/h2-4H,1H3 ; キー:CKNAQFVBEHDJQV-UHFFFAOYSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

オルチプラズはジチオレチオン系に属する有機硫黄化合物である。^[1]^{[2]オルチプラズは}シストソーマ駆除剤として作用し、げっ歯類モデルでは膀胱、血液、結腸、腎臓、肝臓、肺、膵臓、胃、気管、皮膚、乳腺組織における癌の形成を阻害することが示された。 ^[3]^{[4]オルチプラズの臨床試験では有効性が実証されず、}神経毒性や胃腸毒性などの重大な副作用が示された。^[3]オルチプラズは毒性のあるスーパーオキシドラジカルを生成することも示された。 ^[5]

参考文献

^ Prince M, Li Y, Childers A, Itoh K, Yamamoto M, Kleiner HE (2009 年 3 月). 「Nrf2 ノックアウトマウスにおける柑橘類クマリンの発がん性解毒酵素に対する影響の比較」. Toxicology Letters . 185 (3): 180–186. doi :10.1016/j.toxlet.2008.12.014. PMC 2676710. PMID 19150646 .
^ Ansari MI、Khan MM、Saquib M、Khatoon S 、 Hussain MK (2018年5月)。「ジチオレチオン：抗がん治療と化学予防のための特権的なファーマコフォア」。Future Medicinal Chemistry。10 ( 10): 1241–1260。doi : 10.4155 /fmc-2017-0281。PMID 29749746 。
^ ab Zhang Y、Gordon GB (2004 年 7 月)。「がん予防戦略: Nrf2-ARE シグナル伝達経路の刺激」。分子がん治療学。3 (7): 885–893。doi : 10.1158 / 1535-7163.885.3.7。PMID 15252150。
^ Iida K, Itoh K, Kumagai Y, Oyasu R, Hattori K, Kawai K, et al. (2004年9月). 「Nrf2は、膀胱がんに対するオルチプラズの化学予防効果に必須である」. Cancer Research . 64 (18): 6424–6431. doi : 10.1158/0008-5472.CAN-04-1906 . PMID 15374950.
^ Velayutham M、Villamena FA、Fishbein JC、Zweier JL (2005 年3 月)。「がん化学予防薬オルチプラズはスーパーオキシドアニオンラジカルを生成する」。生化学および生物理学のアーカイブ。435 (1): 83–88。doi :10.1016/ j.abb.2004.11.028。PMID 15680910 。

[pmid19150646-1] Prince M, Li Y, Childers A, Itoh K, Yamamoto M, Kleiner HE (2009 年 3 月). 「Nrf2 ノックアウトマウスにおける柑橘類クマリンの発がん性解毒酵素に対する影響の比較」. Toxicology Letters . 185 (3): 180–186. doi :10.1016/j.toxlet.2008.12.014. PMC 2676710. PMID 19150646 .

[2] ^ Ansari MI、Khan MM、Saquib M、Khatoon S 、 Hussain MK (2018年5月)。「ジチオレチオン：抗がん治療と化学予防のための特権的なファーマコフォア」。Future Medicinal Chemistry。10 ( 10): 1241–1260。doi : 10.4155 /fmc-2017-0281。PMID 29749746 。

[pmid15252150-3] Zhang Y、Gordon GB (2004 年 7 月)。「がん予防戦略: Nrf2-ARE シグナル伝達経路の刺激」。分子がん治療学。3 (7): 885–893。doi : 10.1158 / 1535-7163.885.3.7。PMID 15252150。

[pmid15374950-4] Iida K, Itoh K, Kumagai Y, Oyasu R, Hattori K, Kawai K, et al. (2004年9月). 「Nrf2は、膀胱がんに対するオルチプラズの化学予防効果に必須である」. Cancer Research . 64 (18): 6424–6431. doi : 10.1158/0008-5472.CAN-04-1906 . PMID 15374950.

[pmid15680910-5] ^ Velayutham M、Villamena FA、Fishbein JC、Zweier JL (2005 年3 月)。「がん化学予防薬オルチプラズはスーパーオキシドアニオンラジカルを生成する」。生化学および生物理学のアーカイブ。435 (1): 83–88。doi :10.1016/ j.abb.2004.11.028。PMID 15680910 。