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去勢雄マウスにおいて同化作用と筋機能の改善を示した。
- 1 2 3 4 5 Schmidt A、Meissner RS、Gentile MA、Chisamore MJ、Opas EE、Scafonas A、et al. (2014 年 9 月) 「アンドロゲン非依存性前立腺癌細胞の死を積極的に誘導する同化選択的アンドロゲン受容体モジュレーターの同定」The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology . 143 : 29– 39. doi : 10.1016/j.jsbmb.2014.02.005 . PMID 24565564 .
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AR + 非前立腺癌細胞には影響を与えない。[25] Chisamore ら。また、MK-4541の投与により血漿テストステロンレベルが低下することも実証されており、これはおそらく視床下部-下垂体-性腺軸を介したARを介した負のフィードバックシグナル伝達によるものと考えられる。[13]
- ↑ Li D, Zhou W, Pang J, Tang Q, Zhong B, Shen C, et al. (2019年9月). "魔法の薬の標的：アンドロゲン受容体". Medicinal Research Reviews . 39 (5): 1485– 1514. doi : 10.1002/med.21558 . PMID 30569509.
文献では、非ステロイド性SARM（例：RAD140 [36],153、MK‐4541 [37],154、BA321 [38] 155）のグループが報告されている。[...] MK‐4541は、PCa治療におけるAR拮抗薬を識別するために確立された生物学的実験により、手動で設計された3000のSARMから選別され、その後、同化活性によってさらに検証された。152,156
