JWH-073

JWH-073は_合成カンナビノイドであり、ナフトイルインドールファミリーに属する鎮痛性化学物質で、 CB1およびCB2_{カンナビノイド}受容体の両方で完全アゴニストとして作用します^[³^]_。CB1サブタイプに対してやや選択性があり、このサブタイプに対する親和性は_CB2に対する親和性の約5倍です^[⁴^]。JWHという略語は、この化合物の発明者の1人であるJohn W. Huffmanに由来します。

2009年4月20日、フライブルク大学の研究者らは、「フォレストヒューマス」と呼ばれる「肥料」製品から、別の合成カンナビノイド（C8）-CP 47,497とともにJWH-073が発見されたと主張した。^{[ 5 ]}これらの主張は、ドイツでJWH-018の法的禁止が発効した後に押収されたスパイス製品の検査で、規制されていない化合物JWH-073が含まれていることが判明した2009年7月に確認された。^[⁶^]

カンナビノイドリガンドの鎮痛効果は、複数の動物疼痛モデル（神経因性疼痛、侵害受容性疼痛）で実証されている。^{[ 7 ]}

これらの化合物は、生物学的に活性があり、神経シグナル伝達を増強または阻害する可能性のある、 2-アラキドノイルグリセロールやアナンダミドなどの体内で自然に生成されるエンドカンナビノイドホルモンを模倣することによって作用します。^{[ 7 ]}

薬理学

JWH-073は動物においてTHCと非常によく似た行動効果を示すことが示されている。 ^{[ 8 ]}

_{その効果は、CB 1}およびCB ₂カンナビノイド受容体に結合し、アゴニストとして作用することによって生じる。CB ₁受容体は脳に存在する。JWH-073はTHCよりも高い親和性でCB _{1に結合する。CB}₂は脳外、主に免疫系に存在する。CB 2受容体との結合は、_JWH -073とTHCで類似していることが示されている。^{[ 8 ]}

文献検索では、ヒトにおけるJWH-073の効果に関する発表済みの研究は見つかりませんでしたが、動物実験では、JWH-073がヒトにおいてTHCと非常によく似た効果をもたらす可能性が高いことが示唆されています。^{[ 8 ]}

デリバティブ

JWH-073の4'-メチル誘導体は、2010年以降、ドイツや他のいくつかのヨーロッパ諸国で合成カンナビスの混合物の成分として見つかっている。^{[ 9 ]} 4'-メトキシ誘導体JWH-080も強力なカンナビノイドアゴニストとして知られており、一部の国では禁止されているが、合成カンナビスの喫煙混合物にも使用されているかどうかは不明である。

法的地位

アメリカ合衆国

米国麻薬取締局は、2011年3月1日に連邦官報76巻11075号でJWH-073を一時的にスケジュールI規制物質に指定し、2012年7月9日に食品医薬品局安全革新法第1152条で同じスケジュールを恒久的に制定した。^{[ 10 ]}

オーストラリア

2011年7月8日、オーストラリア政府はJWH-073の販売を禁止した。^{[ 11 ]} JWH-073は、オーストラリアの毒物基準（2015年10月）に基づき、スケジュール9の禁止物質とみなされている。^{[ 12 ]}スケジュール9の物質とは、乱用または誤用される可能性のある物質であり、その製造、所持、販売または使用は、連邦および/または州または準州の保健当局の承認を得て、医学的または科学的研究、分析、教育または訓練の目的で必要とされる場合を除き、法律で禁止されるべきものである。^{[ 12 ]}

ニュージーランド

2014年5月8日、ニュージーランド政府はJWH-073の販売を禁止した。^{[ 13 ]}

七面鳥

2011年1月7日、トルコ政府はJWH-073の販売を禁止した。^{[ 14 ]}

ドイツ

JWH-073 はBtMGの下でAnlage II として分類されています。^{[ 15 ]}

参考文献

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↑ "Grozījumi Ministru kabineta 2005.gada 8.novembra noteikumos Nr.847 "Noteikumi par Latvijā kontrolējamajām narkotiskajām vielām, psihotropajām vielām un prekursoriem"「 .ラトビア共和国の法律文書（ラトビア語）」
↑ Lisa K. Brents、Anna Gallus-Zawada、Anna Radominska-Pandya、Tamara Vasiljevik、Thomas E Prisinzano、William E Fantegrossi、Jeffery H Moran、Paul L Prather (2012)。「K2合成カンナビノイドJWH-073のモノヒドロキシル化代謝物は、中程度から高いカンナビノイド1受容体（CB1R）親和性を保持し、中性拮抗薬から部分作動薬活性を示す」。Biochemical Pharmacology。83 （7）： 952–961。doi ：10.1016 / j.bcp.2012.01.004。hdl ：1808 / 22684。PMC 3288656。PMID 22266354。JWH-073は、CB1R完全作動薬であるCP-55,940と同等の有効性を示す。 {{cite journal}}: CS1 maint: 複数の名前: 著者リスト (リンク)
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↑ › トルコの麻薬法
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[1] アンビサ(2023-07-24)。「RDC No. 804 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 804 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-07-25 公開)。2023-08-27 のオリジナルからアーカイブされました。2023-08-27に取得。

[2] "Grozījumi Ministru kabineta 2005.gada 8.novembra noteikumos Nr.847 "Noteikumi par Latvijā kontrolējamajām narkotiskajām vielām, psihotropajām vielām un prekursoriem"「 .ラトビア共和国の法律文書（ラトビア語）」

[pmid22266354-3] Lisa K. Brents、Anna Gallus-Zawada、Anna Radominska-Pandya、Tamara Vasiljevik、Thomas E Prisinzano、William E Fantegrossi、Jeffery H Moran、Paul L Prather (2012)。「K2合成カンナビノイドJWH-073のモノヒドロキシル化代謝物は、中程度から高いカンナビノイド1受容体（CB1R）親和性を保持し、中性拮抗薬から部分作動薬活性を示す」。Biochemical Pharmacology。83 （7）： 952–961。doi ：10.1016 / j.bcp.2012.01.004。hdl ：1808 / 22684。PMC 3288656。PMID 22266354。JWH-073は、CB1R完全作動薬であるCP-55,940と同等の有効性を示す。 {{cite journal}}: CS1 maint: 複数の名前: 著者リスト (リンク)

[pmid10940540-4] Aung MM、Griffin G、Huffman JW、Wu M、Keel C、Yang B、et al. (2000 年 8 月) 「カンナビミメティックインドールの N-1 アルキル鎖長が CB(1) および CB(2) 受容体結合に及ぼす影響」Drug and Alcohol Dependence . 60 (2): 133– 40. doi : 10.1016/S0376-8716(99)00152-0 . PMID 10940540 .

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[:0-7] 1 2 Rani Sagar D、Burston JJ、Woodhams SG、Chapman V (2012 年 12 月)。「慢性疼痛モデルにおけるエンドカンナビノイドシステムの動的な変化」。Philosophical Transactions of the Royal Society of London. Series B, Biological Sciences . 367 (1607): 3300–11 . doi : 10.1098/rstb.2011.0390 . PMC 3481532 . PMID 23108548 .

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[9] 「EMCDDA 年次報告書 2010」（PDF）。2012年3月14日にオリジナル（PDF）からアーカイブ済み。2011年10月2日に取得。

[10] 「規制薬物スケジュール：4種類の合成カンナビノイドのスケジュールIへの一時的な配置」。DEA転用規制局。2014年2月28日のオリジナルからアーカイブ。2014年3月11日に取得。

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[15] "Stoffe gem. Anlagen zum BtMG" 。2024 年 11 月 23 日に取得。

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関連項目

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関連するトピック

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