ホスブレタブリン

ホスブレタブリン
臨床データ
その他の名前	コンブレタスタチン A-4 リン酸、CA4P、CA4PD、ホスブレタブリン二ナトリウム、ホスブレタブリントロメタミン
法的地位
法的地位	調査中;
識別子
	IUPAC名リン酸モノ-{2-メトキシ-5-[( Z )-2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-ビニル]-フェニル}エステル;
CAS番号	222030-63-9 ;
パブケム CID	5351387;
ケムスパイダー	4508406;
ユニ	型番;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID401028843;
化学および物理データ
式	C18H21O8Pの
モル質量	396.332 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O=P(O)(O)Oc1c(OC)ccc(c1)\C=C/c2cc(OC)c(OC)c(OC)c2;
	InChI InChI=1S/C18H21O8P/c1-22-14-8-7-12(9-15(14)26-27(19,20)21)5-6-13- 10-16(23-2)18(25-4)17(11-13)24-3/h5-11H,1-4H3,(H2,19,20,21)/b6-5-; キー:WDOGQTQEKVLZIJ-WAYWQWQTSA-N;
	（確認する）

ホスブレタブリン（コンブレタスタチンA-4リン酸エステルまたはCA4Pとしても知られる）は、微小管不安定化実験薬であり、血管標的薬の一種であり、癌腫瘍の血管系（血管）を損傷して中心壊死を引き起こすように設計された薬剤である。コンブレタスタチンの誘導体である。ホスブレタブリン二ナトリウム塩およびホスブレタブリントロメタミン塩として処方される。^[1]

ホスブレタブリンはプロドラッグであり、生体内では脱リン酸化されて活性代謝物であるコンブレタスタチンA-4となる。^[2]

2007年7月、製薬会社OXiGENEは、未分化甲状腺がんの治療薬として、ホスブレタブリンとカルボプラチンの併用療法による180人の患者を対象とした第3相臨床試験を開始しました。^[3]現在、このがんに対するFDAの完全な承認を受けた治療法はありません。2017年までに、複数の臨床試験（固形腫瘍、^[4]非小細胞肺がん^[5]など）を完了し、さらに試験が進行中です。^[6]

参照

コンブレタスタチン、例えば化学合成用

参考文献

^ ClinicalTrials.govの「高分化型、低～中悪性度、切除不能、再発性または転移性 PNET または GI-NET 神経内分泌腫瘍/バイオマーカー上昇カルチノイドの治療におけるホスブレタブリントロメタミン (CA4P) の安全性と活性を調査する第 2 相試験」の臨床試験番号NCT02132468
^ 「ホスブレタブリン二ナトリウム」。国立がん研究所。米国保健福祉省。
^ ClinicalTrials.govの「未分化甲状腺癌に対するパクリタキセルおよびカルボプラチンとコンブレタスタチン A-4 リン酸エステルの安全性と有効性を比較評価する第 II/III 相試験 [FACT]」の臨床試験番号NCT00507429
^ ClinicalTrials.govの「進行性画像化悪性腫瘍患者における安全性と有効性を評価するための、コンブレタスタチン A-4 リン酸エステルとパクリタキセルおよびカルボプラチンの併用に関するランダム化オープンラベル第 II 相試験」の臨床試験番号NCT00113438
^ ClinicalTrials.gov の「化学療法未経験のステージ IIIB/IV 非扁平上皮細胞組織学的非小細胞肺癌 ( NSCLC ) 患者を対象に、カルボプラチン、パクリタキセル、ベバシズマブ ± コンブレタスタチン A4 リン酸 (CA4P) の併用療法に続いてベバシズマブ ± CA4P を投与した場合の安全性と有効性を評価する第 II 相試験」の臨床試験番号NCT00653939
^ 「検索: CA4P - リスト結果 - ClinicalTrials.gov」。clinicaltrials.gov。

[1] ClinicalTrials.govの「高分化型、低～中悪性度、切除不能、再発性または転移性 PNET または GI-NET 神経内分泌腫瘍/バイオマーカー上昇カルチノイドの治療におけるホスブレタブリントロメタミン (CA4P) の安全性と活性を調査する第 2 相試験」の臨床試験番号NCT02132468

[2] 「ホスブレタブリン二ナトリウム」。国立がん研究所。米国保健福祉省。

[3] ClinicalTrials.govの「未分化甲状腺癌に対するパクリタキセルおよびカルボプラチンとコンブレタスタチン A-4 リン酸エステルの安全性と有効性を比較評価する第 II/III 相試験 [FACT]」の臨床試験番号NCT00507429

[4] ClinicalTrials.govの「進行性画像化悪性腫瘍患者における安全性と有効性を評価するための、コンブレタスタチン A-4 リン酸エステルとパクリタキセルおよびカルボプラチンの併用に関するランダム化オープンラベル第 II 相試験」の臨床試験番号NCT00113438

[5] ClinicalTrials.gov の「化学療法未経験のステージ IIIB/IV 非扁平上皮細胞組織学的非小細胞肺癌 ( NSCLC ) 患者を対象に、カルボプラチン、パクリタキセル、ベバシズマブ ± コンブレタスタチン A4 リン酸 (CA4P) の併用療法に続いてベバシズマブ ± CA4P を投与した場合の安全性と有効性を評価する第 II 相試験」の臨床試験番号NCT00653939

[6] 「検索: CA4P - リスト結果 - ClinicalTrials.gov」。clinicaltrials.gov。