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平衡ヌクレオシドトランスポーター（ENT）ファミリー（TC# 2.A.57）のメンバーは、ヌクレオシドと核酸塩基に特有の輸送タンパク質であり、主要促進因子スーパーファミリーの一部です。通常、少なくとも6個、通常は10個の膜貫通セグメント（TMS）を持ち、長さは300〜600個のアミノアシル残基です。
関数
寄生性原生 動物に含まれるENTは、ヌクレオチド合成のサルベージ経路におけるヌクレオシドおよび核酸塩基の取り込みに機能し、ヒトにおいては、癌やウイルス性疾患の治療に使用されるヌクレオシド類似体の細胞内取り込みも担っています。細胞表面受容体に利用可能なアデノシンの濃度を調節することにより、哺乳類のENTは、心血管活動から神経伝達に至るまでの生理学的プロセスにも影響を与えます。[1]
人間の耳鼻咽喉科
ヒトのENTはSLC29としても知られており、アデノシンなどのヌクレオシド基質を細胞内に輸送する細胞膜 輸送タンパク質のグループです。[2]ヒトのENTはENT1、ENT2、ENT3、ENT4の4つが知られています。[2] [3]これらは、血管拡張作用があるため臨床的に使用されるジピリダモールやジラゼプなどのアデノシン再取り込み阻害剤によって阻害されます。[3] [4]
ヒトEntファミリーの中で最も特徴が分かっているメンバーであるhENT1とhENT2は、プリンおよびピリミジンヌクレオシドに対して同様の広い透過選択性を持っていますが、hENT2は核酸塩基も効率的に輸送します。[5] [6] hENT3は、ヌクレオシドと核酸塩基に対して同様の広い透過選択性を持っており、リソソームを含む細胞内膜で機能するようです。抗がん剤のゲムシタビンは、hENT1とhENT3によって輸送されます。 [7] hENT4はアデノシンに対して独特の選択性を持っており、さまざまな有機カチオンも輸送します。
輸送反応
よく特徴付けられた ENT ファミリーのメンバーによって触媒される一般化された輸送反応は次のとおりです。
- ヌクレオシド（出力）→ ヌクレオシド（入力）
参照
さらに読む
- Molina-Arcas M、Trigueros-Motos L、Casado FJ、Pastor-Anglada M (2008 年 6 月)。「ヌクレオシド輸送タンパク質の生理学的および薬理学的役割」。ヌクレオシド、ヌクレオチド、核酸。27 ( 6 ): 769– 78。doi : 10.1080 /15257770802145819。PMID 18600539。S2CID 45851514。
参考文献
- ^ Young, JD; Yao, SYM; Sun, L.; Cass, CE; Baldwin, SA (2008-07-01). 「ヒトの平衡ヌクレオシドトランスポーター（ENT）ファミリーのヌクレオシドおよびヌクレオベーストランスポータータンパク質」. Xenobiotica . 38 ( 7– 8): 995– 1021. doi :10.1080/00498250801927427. ISSN 1366-5928. PMID 18668437. S2CID 86822179.
- ^ ab Baldwin SA、Beal PR、Yao SY、King AE、Cass CE、Young JD (2004 年 2 月)。「平衡ヌクレオシドトランスポーターファミリー、SLC29」。Pflügers Archiv . 447 (5): 735– 43. doi :10.1007/s00424-003-1103-2. PMID 12838422. S2CID 8817821.
- ^ ab Molina-Arcas M, Casado FJ, Pastor-Anglada M (2009年10月). 「ヌクレオシドトランスポータータンパク質」Current Vascular Pharmacology . 7 (4): 426– 34. CiteSeerX 10.1.1.319.2647 . doi :10.2174/157016109789043892. PMID 19485885. 2013年1月13日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ 野地T、唐沢A、日下H (2004年7月)。 「アデノシン取り込み阻害剤」。欧州薬理学ジャーナル。495 (1): 1–16 .土井:10.1016/j.ejphar.2004.05.003。PMID 15219815。
- ^ Engel, Karen; Zhou, Mingyan; Wang, Joanne (2004-11-26). 「ヒト脳における新規モノアミントランスポーターの同定と特徴付け」The Journal of Biological Chemistry . 279 (48): 50042– 50049. doi : 10.1074/jbc.M407913200 . ISSN 0021-9258. PMID 15448143.
- ^ Griffiths, Mark (1997年12月15日). 「ヒト胎盤由来のニトロベンジルチオイノシン非感受性（ei）平衡ヌクレオシドトランスポーターの分子クローニングと特性解析」.生化学ジャーナル. 328 (3): 739– 43. doi :10.1042/bj3280739. PMC 1218980. PMID 9396714 .
- ^ Orlandi, A.; Calegari, MA; Martini, M.; Cocomazzi, A.; Bagalà, C.; Indellicati, G.; Zurlo, V.; Basso, M.; Cassano, A. (2016-10-01). 「進行膵臓腺癌hENT1陽性患者におけるゲムシタビンとFOLFIRINOXの比較：すべてが悪化しているように見えたとき、すべてがそれほど悪くはなかった」。臨床 および トランスレーショナル腫瘍学。18 （10）：988– 995。doi ： 10.1007 /s12094-015-1471-z。ISSN 1699-3055。PMID 26742940。S2CID 9451723 。
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