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エンドゼピンは、 GABA A受容体複合体のベンゾジアゼピン結合部位に結合する内因性化合物です。つまり、エンドゼピンはベンゾジアゼピン受容体の天然リガンドです。エンドゼピンは、ジアゼパムなどのベンゾジアゼピン系薬剤と同様の鎮静効果を持つこともあれば、作動薬、拮抗薬、逆作動薬であるかどうかに応じて、逆の効果を持つこともあります。
エンドゼピンは肝性脳症と関連付けられており、物議を醸しながら再発性昏迷のいくつかの症例との関連も指摘されている。[1]当初、重要な診断検査は昏迷であり、外因性ベンゾジアゼピンがない場合には ベンゾジアゼピン受容体拮抗薬フルマゼニルに反応する。
これらの化合物の候補としては次のようなものがある: [2]
- オレアミド
- イノシンなどの非ペプチドエンドゼピン
- タンパク質ジアゼパム結合阻害剤（DBI）
参考文献
- ^ コルテッリ、P.;アヴァローネ、R.バラルディ、M.ゼネロリ、ML。マンドリオーリ、J.コルシ、L.リバ、R.ティヌパー、P.他。 (2005 年 12 月)。 「反復性昏迷状態のエンドゼピン」。スリープメッドRev. 9 (6): 477–87。土井：10.1016/j.smrv.2005.07.003。PMID 16233983。
- ^ Farzampour, Z; Reimer, RJ; Huguenard, J (2015). 「エンドゼピン」。GABA受容体の多様性と機能: Hanns Möhler へのトリビュート、パート A。Advances in Pharmacology (サンディエゴ、カリフォルニア州)。第 72 巻。pp. 147–64。doi :10.1016/ bs.apha.2014.10.005。ISBN 9780128026601. PMC 4550098 . PMID 25600369.