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エルトプラジン（INN Tooltip 国際一般名、開発コード名DU-28,853）は、フェニルピペラジンファミリーの非選択的セロトニン受容体モジュレーターであり、攻撃性、注意欠陥多動性障害（ADHD）、認知障害、薬物誘発性ジスキネジア、および精神病性障害の治療薬として開発されていましたが、市販されることはありませんでした。[ 1 ] [ 5 ] [ 2 ] [ 6 ] [ 7 ]これは「穏やかな」または抗攻撃性剤として説明されています。[ 6 ] [ 7 ]この薬は経口投与されます。[ 1 ] [ 2 ]
エルトプラジンは、セロトニン5-HT1Aおよび5 -HT1B受容体のアゴニストとして、またセロトニン5-HT2C受容体のアンタゴニストとして作用します（K i = それぞれ40 nM、52 nM、81 nM）。[ 7 ] [ 8 ]また、この薬剤は、他の特定のセロトニン受容体および標的に対しても弱い親和性を示します。[ 8 ]エルトプラジンの薬物動態は研究されています。[ 3 ] [ 4 ]エルトプラジンは、同様の作用を持つフルプラジンおよびバトプラジンと密接に関連しており、 [ 9 ] [ 10 ]また、S-15535およびレコゾタンの既知の化学的前駆体でもあります。[ 11 ]
エルトプラジンは1987年までに科学文献に初めて記載されました。[ 12 ] [ 13 ]ソルベイ社が発案し、エルトファーマ社、サイコジェニックス社、ソルベイ社が開発しました。[ 1 ] [ 5 ]この薬は、攻撃性、ADHD、認知障害、薬物誘発性ジスキネジアの治療薬として開発中または開発中でしたが、2022年現在、これらの適応症に対する最近の開発は報告されていません。[ 1 ] [ 2 ]また、精神病性障害の治療薬としても開発中でしたが、この適応症に対する開発は中止されました。[ 1 ] [ 2 ]エルトプラジンは第2相または第3相臨床試験に達しました。[ 1 ] [ 5 ] [ 2 ]デビッド・ナットによると、エルトプラジンは攻撃性の治療に有効性を示す兆候を示したが、攻撃性は障害ではなく症状であるという理由で販売承認を拒否された。[ 14 ] [ 15 ]
さらに、ベンゾ-1,4-ジオキサン環は、S-15535およびレコゾタン（第III相臨床試験は2008年に完了[152]）の前駆体であるエルトプラジン[150,151]などの薬剤前駆体に存在します。
販売承認は診断に対して与えられるが、臨床現場では精神科医やプライマリケア医は、不眠症など、さまざまな疾患で発生する症状を治療するのが一般的である。不眠症はそれ自体が疾患でもある。72 このように生じる矛盾の良い例は、学習障害のある人の攻撃性に効果があると証明されたセロトニン作動薬エルトプラジンの開発である。53 EMAの販売承認は、攻撃性は症状であって診断ではないという理由で拒否された。皮肉なことに、18年後、ドーパミン-セロトニン拮抗薬抗精神病薬リスペリドンが同じ適応症で承認された。73 [...] 53 de Koning P、Mak M、de Vries MH、他。攻撃的な精神障害患者におけるエルトプラジン：二重盲検、プラセボおよびベースライン対照多施設共同研究。 Int Clin Psychopharmacol 1994; 9: 187–94.
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