マソファニテン

マソファニテン
臨床データ
その他の名前	EPI-7386
; 投与経路	経口摂取
薬物クラス	N末端ドメイン抗アンドロゲン
識別子
	IUPAC名 N -[4-[[4-[2-[3-クロロ-4-(2-クロロエトキシ)-5-シアノフェニル]プロパン-2-イル]フェノキシ]メチル]ピリミジン-2-イル]メタンスルホンアミド;
CAS番号	2416716-62-4;
パブケム CID	146484310;
ユニ	言語;
チェムBL	番号:;
化学および物理データ
式	C 24 H 24 Cl 2 N 4 O 4 S
モル質量	535.44 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CC(C)(C1=CC=C(C=C1)OCC2=NC(=NC=C2)NS(=O)(=O)C)C3=CC(=C(C(=C3)Cl)OCCCl)C#N;
	インチ InChI=1S/C24H24Cl2N4O4S/c1-24(2,18-12-16(14-27)22(21(26)13-18)33-11-9-25)17-4-6-20(7- 5 -17)34-15-19-8-10-28-23(29-19)30-35(3,31)32/h4-8,10,12-13H,9,11,15H2,1-3H3 ,(H,28,29,30); キー:GVCZSODXLFBYSS-UHFFFAOYSA-N;

マソファニテンは、開発コード名EPI-7386としても知られ、アンドロゲン受容体（AR）のN末端ドメイン（NTD）のN末端ドメイン抗アンドロゲン、または拮抗薬であり、前立腺がんの治療薬として開発中です。^[1]^[2]^{[3]この化合物は、}EPI-001、ララニテン（EPI-002）、ララニテン酢酸塩（EPI-506）などのEPIシリーズの以前の薬の後継として開発されました。 ^[1]^[2]^{[3]マソファニテンは、}in vitroでララニテンよりも20倍高い抗アンドロゲン効力を示しています（IC ₅₀ ツールチップ半最大阻害濃度= 535 nM vs. 9,580 nM）、ヒト肝細胞における安定性の向上が報告されている。^[1]^[2]^[3] 2020年に第I相臨床試験に入る予定であった。^[3]第I相/第II相臨床試験の予備結果は2023年に発表された。^[4]^[5]

参考文献

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