ダルセンタン

ダルセンタン
臨床データ
; 投与経路	オーラル
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	調査中;
薬物動態データ
代謝	肝臓
消失半減期	12.5時間
識別子
	IUPAC名 (2 S )-2-(4,6-ジメトキシピリミジン-2-イル)オキシ-3-メトキシ-3,3-ジ(フェニル)プロパン酸;
CAS番号	171714-84-4 ;
パブケム CID	177236;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	3508;
ケムスパイダー	154336 ;
ユニ	33JD57L6RW;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ１０５７６６４;
ECHA 情報カード	100.126.841
化学および物理データ
式	Ｃ２２Ｈ２２Ｎ２Ｏ６
モル質量	410.426 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 COC1=CC(=NC(=N1)O[C@H](C(=O)O)C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3)OC)OC;
	InChI InChI=1S/C22H22N2O6/c1-27-17-14-18(28-2)24-21(23-17)30-19(20(25)26)22(29- 3,15-10-6-4-7-11-15)16-12-8-5-9-13-16/h4-14,19H,1-3H3,(H,25,26)/t19- /m1/s1 ; キー:FEJVSJIALLTFRP-LJQANCHMSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

ダルセンタン（LU-135252; HMR-4005）はエンドセリン受容体拮抗薬です。^[1]ギリアド・サイエンシズの子会社であるギリアド・コロラドは、^[2]アボット・ラボラトリーズからのライセンスを受けて、制御不能な高血圧の潜在的な治療薬としてダルセンタンを開発しています。

2003年6月、ミオジェン社はアボット社からこの化合物の癌領域への応用に関するライセンスを取得しました。^[3]

2007年5月、DAR-312試験の維持期間を完了した被験者を対象に、ランダム化二重盲検実薬対照並行割り当て安全性および有効性の第III相試験が開始されましたが、試験が主要評価項目に到達しなかったため中止されました。^[4]

参照

^ Enseleit F、Lüscher TF 、 Ruschitzka F (2010 年 8 月)。「治療抵抗性高血圧の経口治療のための選択的エンドセリン A 受容体拮抗薬ダルセンタン」(PDF) 。心血管疾患の治療の進歩。4 (4): 231–40。doi : 10.1177 /1753944710373785。PMID 20660536。S2CID 22533124 。
^ ギリアド・サイエンシズ^{[永久リンク切れ‍ ]}
^ 「ダルセンタン - ギリアド・サイエンシズ」。Adis Insight。Springer Nature Switzerland AG。
^ ClinicalTrials.govの「DORADO-AC-EX - 治療抵抗性高血圧症におけるダルセンタン（ダルセンタン）の第 3 相 DORADOC-AC 試験（プロトコル DAR-312）の長期安全性延長試験」の臨床試験番号NCT00389675