ダピビリン

ダピビリン

臨床データ
ATCコード	G01AX17 ( WHO )
識別子
IUPAC名 4-{[4-(メシチルアミノ)-2-ピリミジニル]アミノ}ベンゾニトリル
CAS番号	244767-67-7
パブケム CID	214347
ドラッグバンク	DB08639
ケムスパイダー	185837
ユニ	型番
ケッグ	D11246
チェムBL	チェムBL70663
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID40179244
ECHA 情報カード	100.214.755
化学および物理データ
式	炭素20水素19窒素5
モル質量	329.398
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 Cc1cc(c(c(c1)C)Nc2ccnc(n2)Nc3ccc(cc3)C#N)C
InChI InChI=1S/C20H19N5/c1-13-10-14(2)19(15(3)11-13)24-18-8-9-22-20 (25-18)23-17-6-4-16(12-21)5-7-17/h4-11H,1-3H3,(H2,22,23,24,25) キー:ILAYIAGXTHKHNT-UHFFFAOYSA-N

ダピビリンは、ヤンセン・セラピューティクス（旧ティボテック・セラピューティクス）で開発された非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤です。 ^[1]国際マイクロビサイドパートナーシップは、2004年に資源の乏しい国の女性向けにダピビリンベースのマイクロビサイドを開発するためのロイヤリティフリーのライセンスを取得し、2014年以来、ダピビリンの世界的な独占権を保有しています。^{[2 ]}

ダピビリンを含む月1回の膣内リングは、女性のヒト免疫不全ウイルス感染を予防する方法として開発されました。HIV予防のための膣内ダピビリンリングの第3相臨床試験2件が2015年に完了し、その結果は2016年のレトロウイルスおよび日和見感染症会議で発表されました。 ASPIRE 研究 (MTN-020) では、HIV-1 感染が 27% 減少 (95% CI 12-57%、p=0.007) し、21 歳以上の女性では保護効果が高まる傾向にある一方、21 歳未満の女性では有意な保護効果は見られなかったと報告されています。^{[4]リング研究 (IPM-027) では、HIV 感染が 31% 減少 (95% CI 0.9-51.5%、p=0.040) し、やはり 21 歳以上の女性で有効性が高まる傾向にあると報告されています。 [5]}両試験において、返却されたリングの 80% 以上で、少なくとも何らかの使用を示す薬剤枯渇の兆候が見られ、アクティブ群の参加者の血液サンプルの 80% 以上で、血液検査前の少なくとも 8 時間連続使用時のダピビリン濃度が一貫していました。

2019年12月現在、この技術は規制当局の承認を申請された初のものとなった。^{[6] [7]}

• PrEPWatch.org のダピビリン膣リング