イクレペルティン

イクレペルティン
臨床データ
その他の名前	425809 ビィ 425809
法的地位
法的地位	調査中;
識別子
CAS番号	1421936-85-7;
パブケム CID	155259577;
ユニ	M43ZDU10DD;
化学および物理データ
式	C 20 H 18 F 6 N 2 O 5 S
モル質量	512.42 グラムモル−1

イクレペルチン（開発コード名BI 425809）は、ベーリンガーインゲルハイムが開発した、統合失調症の認知機能と機能的能力を高めるための治験用向知性薬です。2020年5月現在、CONNEX-3というコード名で第III相臨床試験中です。 ^[1] BI 425809はグリシントランスポーター1（Gly-T1）の阻害剤で、第II相試験では統合失調症患者の12週間後の認知機能が改善しました。10 mgと25 mgの用量でプラセボとの差が最も大きくなっていました。これらの有望な結果が第3相試験で確認されれば、BI 425809は統合失調症に伴う認知障害の効果的な治療薬となる可能性があります。^[2]シナプス前膜またはアストロサイトにおけるGlyT1の阻害は、シナプス内のグリシン濃度を上昇させると考えられています。シナプス間隙内の共作動薬であるグリシン濃度の上昇によりNMDA受容体の機能が強化され、認知機能の改善につながる可能性があります。^[3]

参考文献

^ ClinicalTrials.govの「統合失調症患者を対象に BI 425809 を 1 日 1 回 26 週間投与した場合の有効性と安全性を検証する第 III 相ランダム化二重盲検プラセボ対照並行群間試験 (CONNEX-3)」の臨床試験番号NCT04860830
^ Fleischhacker WW、Podhorna J、Gröschl M、Hake S、Zhao Y、Huang S、et al. (2021年3月)。「統合失調症患者に対する新規グリシントランスポーター阻害剤BI 425809の1日1回投与の有効性と安全性：二重盲検ランダム化プラセボ対照第2相試験」。The Lancet . 精神医学。8 (3 ) : 191–201。doi : 10.1016/S2215-0366(20)30513-7。PMID 33610228。S2CID 231986987 。
^ Rosenbrock H, Desch M, Kleiner O, Dorner-Ciossek C, Schmid B, Keller S, et al. (2018年11月). 「新規GlyT1阻害剤BI 425809の薬物動態および薬力学の評価：トランスレーショナルスタディ」。臨床およびトランスレーショナルサイエンス 。11 ( 6): 616–623。doi :10.1111/cts.12578。PMC 6226115。PMID 30136756。

[1] ClinicalTrials.govの「統合失調症患者を対象に BI 425809 を 1 日 1 回 26 週間投与した場合の有効性と安全性を検証する第 III 相ランダム化二重盲検プラセボ対照並行群間試験 (CONNEX-3)」の臨床試験番号NCT04860830

[2] Fleischhacker WW、Podhorna J、Gröschl M、Hake S、Zhao Y、Huang S、et al. (2021年3月)。「統合失調症患者に対する新規グリシントランスポーター阻害剤BI 425809の1日1回投与の有効性と安全性：二重盲検ランダム化プラセボ対照第2相試験」。The Lancet . 精神医学。8 (3 ) : 191–201。doi : 10.1016/S2215-0366(20)30513-7。PMID 33610228。S2CID 231986987 。

[3] Rosenbrock H, Desch M, Kleiner O, Dorner-Ciossek C, Schmid B, Keller S, et al. (2018年11月). 「新規GlyT1阻害剤BI 425809の薬物動態および薬力学の評価：トランスレーショナルスタディ」。臨床およびトランスレーショナルサイエンス 。11 ( 6): 616–623。doi :10.1111/cts.12578。PMC 6226115。PMID 30136756。