ベイ38-7271

ベイ38-7271
法的地位
法的地位	CA :スケジュールII;
識別子
	IUPAC名 (−)-(R)-3-(2-ヒドロキシメチルインダニル-4-オキシ)フェニル-4,4,4-トリフルオロブチル-1-スルホネート;
CAS番号	212188-60-8 ;
パブケム CID	9845561;
ケムスパイダー	8021275 ;
ユニ	SRX4T6TMUS;
チェムBL	番号: ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID701010009;
化学および物理データ
式	Ｃ２０Ｈ２１Ｆ３Ｏ５Ｓ
モル質量	430.44 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 FC(F)(F)CCCS(=O)(=O)Oc3cccc(Oc1cccc2c1C[C@@H](C2)CO)c3;
	InChI InChI=1S/C20H21F3O5S/c21-20(22,23)8-3-9-29(25,26)28-17-6-2-5-16(12-17)27-19-7-1-4-15-10-14(13-24)11-18(15)19/h1-2,4-7,12,14,24H,3,8-11,13H2/t14-/m1/s1 ; キー:XJURALZPEJKKOV-CQSZACIVSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

BAY 38-7271（KN 38-7271 ）は、もともと化学者のウェイン・E・ケニーによって合成され、バイエル社によって開発されたカンナビノイド受容体作動薬である。鎮痛作用と神経保護作用があり、科学的研究に使用され、外傷性脳損傷の治療への使用が提案されている。^[1]^{[2]動物実験では}CP 55,940とほぼ同じ効力を持つ_完全作動薬であり、CB ₁受容体とCB ₂受容体の両方にかなり高い親和性を持ち、Ki値はCB _{1で2.91nM、CB}₂で4.24nMである。^[3]^[4]臨床開発のためにKeyNeurotek Pharmaceuticalsにライセンス供与され^[5] 、 2008年に第2相試験が行われていたが^[6]、開発は中止されたようだ。

参考文献

^ Mauler F, Horváth E, De Vry J, Jäger R, Schwarz T, Sandmann S, et al. (2003). 「BAY 38-7271: 外傷性脳損傷の治療のための新規の高度選択性および高度に強力なカンナビノイド受容体作動薬」CNS Drug Reviews . 9 (4): 343–58. doi :10.1111/j.1527-3458.2003.tb00259.x. PMC 6741701 . PMID 14647528.
^ Mauler F, Hinz V, Augstein KH, Fassbender M, Horváth E (2003年10月). 「新規カンナビノイド受容体作動薬BAY 38-7271の神経保護および脳浮腫軽減効果」. Brain Research . 989 (1): 99–111. doi :10.1016/s0006-8993(03)03376-6. PMID 14519516. S2CID 20422282.
^ Mauler F, Mittendorf J, Horváth E, De Vry J (2002 年 7 月). 「神経保護特性を持つ強力なカンナビノイド受容体作動薬としてのジアリールエーテルスルホニルエステル (-)-(R)-3-(2-ヒドロキシメチルインダニル-4-オキシ)フェニル-4,4,4-トリフルオロ-1-スルホネート (BAY 38-7271) の特性」. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 302 (1): 359–68. doi :10.1124/jpet.302.1.359. PMID 12065738.
^ De Vry J、Rüdiger Jentzsch K (2002 年 12 月)。「新規カンナビノイド受容体アゴニストである BAY 38-7271 の識別刺激効果」。ヨーロッパ薬理学ジャーナル。457 (2-3): 147-52。土井：10.1016/s0014-2999(02)02697-3。PMID 12464360。
^ パイプライン
^ KeyNeurotek Pharmaceuticals AG、カンナビノイド受容体作動薬の第I相臨床試験で良好な結果を発表

[1] Mauler F, Horváth E, De Vry J, Jäger R, Schwarz T, Sandmann S, et al. (2003). 「BAY 38-7271: 外傷性脳損傷の治療のための新規の高度選択性および高度に強力なカンナビノイド受容体作動薬」CNS Drug Reviews . 9 (4): 343–58. doi :10.1111/j.1527-3458.2003.tb00259.x. PMC 6741701 . PMID 14647528.

[2] Mauler F, Hinz V, Augstein KH, Fassbender M, Horváth E (2003年10月). 「新規カンナビノイド受容体作動薬BAY 38-7271の神経保護および脳浮腫軽減効果」. Brain Research . 989 (1): 99–111. doi :10.1016/s0006-8993(03)03376-6. PMID 14519516. S2CID 20422282.

[3] Mauler F, Mittendorf J, Horváth E, De Vry J (2002 年 7 月). 「神経保護特性を持つ強力なカンナビノイド受容体作動薬としてのジアリールエーテルスルホニルエステル (-)-(R)-3-(2-ヒドロキシメチルインダニル-4-オキシ)フェニル-4,4,4-トリフルオロ-1-スルホネート (BAY 38-7271) の特性」. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 302 (1): 359–68. doi :10.1124/jpet.302.1.359. PMID 12065738.

[4] De Vry J、Rüdiger Jentzsch K (2002 年 12 月)。「新規カンナビノイド受容体アゴニストである BAY 38-7271 の識別刺激効果」。ヨーロッパ薬理学ジャーナル。457 (2-3): 147-52。土井：10.1016/s0014-2999(02)02697-3。PMID 12464360。

[5] パイプライン

[6] KeyNeurotek Pharmaceuticals AG、カンナビノイド受容体作動薬の第I相臨床試験で良好な結果を発表