アコジボロール

アコジボロール
臨床データ
その他の名前	SCYX-7158
法的地位
法的地位	米国：治験薬;
識別子
	IUPAC名 4-フルオロ-N-(1-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-2,1-ベンゾキサボロル-6-イル)-2-(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
CAS番号	1266084-51-8 ;
パブケム CID	44178354;
ケムスパイダー	29407646;
ユニ	2IOR2OO3GW;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID301336035;
化学および物理データ
式	C 17 H 14 B F 4 N O 3
モル質量	367.11 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CC2(C)OB(O)c3c2ccc(c3)NC(=O)c1ccc(F)cc1C(F)(F)F;
	InChI InChI=1S/C17H14BF4NO3/c1-16(2)12-6-4-10(8-14(12)18(25)26-16)23 -15(24)11-5-3-9(19)7-13(11)17(20,21)22/h3-8,25H,1-2H3,(H,23,24); キー:PTYGDEXEGLDNAZ-UHFFFAOYSA-N;

アコジボロール（SCYX-7158）は、2009年にアナコール・ファーマシューティカルズ社によって発明された抗原虫薬であり、 ^[1]現在は顧みられない病気のための新薬開発イニシアチブによってアフリカ睡眠病の治療薬として開発が進められている。

これは、ベンゾキサボロール誘導体として記載されている構造的に新しい薬物であり、1日1回経口投与される治療薬です。第I相ヒト臨床試験は2015年に成功裏に完了しました^。[2]対照群のない単群第II/III相試験は、2016年から2019年にかけてコンゴ民主共和国とギニアで、トリパノソーマ・ブルーセイ・ガンビアエンセによって引き起こされるトリパノソーマ症の適格患者208人を対象に実施されました。2022年11月29日にランセット誌に発表された研究結果によると、治療レジメンの有効性は95％を超えています。2022年11月現在、アコジボロールとニフルチモックス/エフロルニチンを比較する研究と、WHOの推奨に基づいて合計1,200人の参加者を対象としたこの薬の二重盲検ランダム化試験の2つの追跡研究が進行中です。^[3]

この治療法は既存の治療法に比べて投与がはるかに容易であるため、一部の評論家は、アコジボロールがヒトにおけるアフリカ睡眠病の伝染を大幅に遅らせたり、完全に排除したりできるのではないかと期待を表明した。^[4]^[5]

参照

タバボロール

参考文献

^ Jacobs RT、Nare B、Wring SA、Orr MD、Chen D、Sligar JM、他 (2011 年 6 月)。「SCYX-7158、ステージ 2 のヒトアフリカトリパノソーマ症の治療のための経口活性ベンゾキサボロール」。PLOS Neglected Tropical Diseases。5 ( 6 ) : e1151。doi : 10.1371/ journal.pntd.0001151。PMC 3125149。PMID 21738803。
^ 「DNDi、睡眠病治療薬SCYX-7158の第I相試験の成功を発表」2015年9月9日。
^ Betu Kumeso VK、Kalonji WM、Rembry S、Valverde Mordt O、Ngolo Tete D、Prêtre A、et al. (2023年4月). 「Trypanosoma brucei gambienseによるヒトアフリカトリパノソーマ症患者に対するアコジボロールの有効性と安全性：多施設、非盲検、単群、第2/3相試験」。The Lancet. 感染症. 23 (4): 463–470. doi : 10.1016/S1473-3099(22 ) 00660-0 . PMC 10033454. PMID 36460027. S2CID 254103255.
^ 「アコジボロールの単回投与は睡眠病の治療に95%有効」CIDRAP 2022年11月30日。 2022年12月4日閲覧。
^ Pépin J (2023年4月). 「睡眠病：夢を見る時間」. The Lancet. 感染症. 23 (4): 387–388. doi :10.1016/S1473-3099(22)00686-7. PMID 36460028. S2CID 254179909.

[pmid21738803-1] Jacobs RT、Nare B、Wring SA、Orr MD、Chen D、Sligar JM、他 (2011 年 6 月)。「SCYX-7158、ステージ 2 のヒトアフリカトリパノソーマ症の治療のための経口活性ベンゾキサボロール」。PLOS Neglected Tropical Diseases。5 ( 6 ) : e1151。doi : 10.1371/ journal.pntd.0001151。PMC 3125149。PMID 21738803。

[2] 「DNDi、睡眠病治療薬SCYX-7158の第I相試験の成功を発表」2015年9月9日。

[3] Betu Kumeso VK、Kalonji WM、Rembry S、Valverde Mordt O、Ngolo Tete D、Prêtre A、et al. (2023年4月). 「Trypanosoma brucei gambienseによるヒトアフリカトリパノソーマ症患者に対するアコジボロールの有効性と安全性：多施設、非盲検、単群、第2/3相試験」。The Lancet. 感染症. 23 (4): 463–470. doi : 10.1016/S1473-3099(22 ) 00660-0 . PMC 10033454. PMID 36460027. S2CID 254103255.

[4] 「アコジボロールの単回投与は睡眠病の治療に95%有効」CIDRAP 2022年11月30日。 2022年12月4日閲覧。

[5] Pépin J (2023年4月). 「睡眠病：夢を見る時間」. The Lancet. 感染症. 23 (4): 387–388. doi :10.1016/S1473-3099(22)00686-7. PMID 36460028. S2CID 254179909.