AP-7（薬物）

AP-7
名前
	推奨されるIUPAC名 2-アミノ-7-ホスホノヘプタン酸
識別子
CAS番号	85797-13-3 ;
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像; インタラクティブ画像;
チェムBL	チェムBL274440 ;
ケムスパイダー	3010 ;
パブケム CID	3122;
ユニ	P34K80CUSM ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID501017823 DTXSID101000167、DTXSID501017823;
	InChI InChI=1S/C7H16NO5P/c8-6(7(9)10)4-2-1-3-5-14(11,12)13/h6H,1-5,8H2,(H,9,10)( H2,11,12,13) キー: MYDMWESTDPJANS-UHFFFAOYSA-N ; InChI=1/C7H16NO5P/c8-6(7(9)10)4-2-1-3-5-14(11,12)13/h6H,1-5,8H2,(H,9,10)( H2,11,12,13);
	笑顔 O=P(O)(O)CCCCCC(N)C(=O)O; O=P(O)(O)CCCCCC(C(=O)O)N;
プロパティ
化学式	C 7 H 16 NO 5 P
モル質量	225.179グラム/モル
密度	1.39g/mL
沸点	480.1 °C (896.2 °F; 753.2 K)
	特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）の材料に関するものです。確認する（何ですか？）インフォボックス参照

AP-7は選択的NMDA受容体（NMDAR）拮抗薬であり、グルタミン酸結合部位を競合的に阻害し、 NMDARの活性化を阻害する。抗けいれん作用がある。 ^[1]

AP-7は、グリシン部位調節阻害剤として作用する7-クロロキヌレネートとは対照的に、NMDA認識部位阻害剤として特異的に機能します。 ^[2]

動物実験

ラットの背側中脳水道周囲灰白質（DPAG）に直接注射されたAP-7は抗不安作用を示したが、DPAGの外部に直接注射しても抗不安作用は示されなかった。これは、ラットにおけるNMDA拮抗薬の抗不安作用はDPAGにおける作用に依存する可能性があることを示唆している。^[3]

脳のDPAGは、NMDA受容体とグリシンB受容体を介して恐怖のような防御行動に対処すると考えられています。^[4]これらの興奮性グルタミン酸受容体は、抑制性GABA受容体と連携して、脳のDPAGの平衡を実現します。^[5]

AP-7は、ラットの淡蒼球と尾状核の腹側後部に両側微量注入（0.02～0.5 nmol）すると、筋硬直と緊張病を引き起こすことが知られています。^[6]

光学的に純粋なD-(−)-2-アミノ-7-ホスホノヘプタン酸[D-AP7]も検査されています。低酸素治療を受けたラットのグループでは、D-AP7は運動能力を高め、不安誘発のような効果を示し、受動的回避における強化を阻害しました。AP-7とD-AP7はどちらもNMDA受容体の強力な特異的拮抗薬として機能します。^[7]

参照

APV（薬物）

参考文献

^ Meldrum B, Millan M, Patel S, de Sarro G (1988). 「興奮性アミノ酸拮抗薬の局所微量注入による抗てんかん効果」J. Neural Transm . 72 (3): 191–200. doi :10.1007/BF01243419. PMID 3047315. S2CID 6216838.
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^ Guimarães FS、Carobrez AP、De Aguiar JC、Graeff FG (1991)。「背側中脳水道周囲灰白質に微量注入したNMDA受容体拮抗薬AP7の高架式プラス迷路における抗不安作用」。精神薬理学。103 ( 1 ): 91–4。doi :10.1007/BF02244080。PMID 1672463。S2CID 6498237。
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^ Turski L、Klockgether T、Turski WA、Schwarz M、Sontag KH (1990 年 3 月)。「ラットの淡蒼球における興奮性神経伝達の遮断は硬直と無動を誘発する: パーキンソン病の病因における興奮性神経伝達の意義」。Brain Res . 512 (1): 125–31. doi :10.1016/0006-8993(90)91180-O. PMID 2159826. S2CID 37123476.
^ ナドレフスカ A、カー H、ヴィシニフスカ R、ホウィ Z、ヴィシニフスキ K (2003)。「実験的低酸素状態にさらされたラットにおける D-AP7 の行動効果」(PDF)。ポール J ファーマコール。55 (3): 337–44。PMID 14506312。

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[pmid1672463-3] Guimarães FS、Carobrez AP、De Aguiar JC、Graeff FG (1991)。「背側中脳水道周囲灰白質に微量注入したNMDA受容体拮抗薬AP7の高架式プラス迷路における抗不安作用」。精神薬理学。103 ( 1 ): 91–4。doi :10.1007/BF02244080。PMID 1672463。S2CID 6498237。

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動物実験

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関連するトピック

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