骨癌モデルにおける効果
AM-1241の鎮痛作用は、マウス骨癌モデルで検討された。肉腫細胞をマウスの大腿骨に注入し、その後、マウスにAM-1241を1日2回投与した。AM-1241による治療は、自発痛と誘発痛の両方を軽減し、腫瘍による骨量減少とそれに続く骨折も軽減した。CB2拮抗薬SR-144,528による前処置は、自発痛と誘発痛の両方に対するAM-1241の急性効果を打ち消したが、AM-1241単独では効果はなかった。[ 10 ]
参考文献
- ↑ Yao BB、Mukherjee S、Fan Y、Garrison TR、Daza AV、Grayson GK、et al. (2006 年 9 月) 「AM1241 の in vitro 薬理学的特性:カンナビノイド CB2 受容体における多面的なアゴニストか?」 . British Journal of Pharmacology . 149 (2): 145– 54. doi : 10.1038/sj.bjp.0706838 . PMC 2013801 . PMID 16894349 .
- ↑ Bingham B、Jones PG、Uveges AJ、Kotnis S、Lu P、Smith VA、et al. (2007 年 8 月) 「カンナビノイド受容体2 (CB2) 選択的リガンド AM1241およびその分離されたエナンチオマーの種特異的な in vitro 薬理作用」。British Journal of Pharmacology。151 ( 7): 1061–70。doi : 10.1038 / sj.bjp.0707303。PMC 2042933。PMID 17549048。
- ↑ Ibrahim MM、Deng H、Zvonok A、Cockayne DA、Kwan J、Mata HP、et al. (2003 年 9 月)。「AM1241による CB2 カンナビノイド受容体の活性化は実験的神経因性疼痛を抑制する: 中枢神経系に存在しない受容体による疼痛抑制」。米国科学アカデミー紀要。100 ( 18 ): 10529–33。Bibcode : 2003PNAS..10010529I。doi : 10.1073/ pnas.1834309100。PMC 193595。PMID 12917492。
- ↑ Marriott KS、Huffman JW (2008)。「カンナビノイドCB(2)受容体に対する選択的リガンドの開発における最近の進歩」。Current Topics in Medicinal Chemistry。8 ( 3 ): 187–204。doi : 10.2174 /156802608783498014。PMID 18289088。
- ↑ Beltramo M、Bernardini N、Bertorelli R、Campanella M、Nicolussi E、Fredduzzi S、Reggiani A (2006 年 3 月)。「CB2 受容体介在性抗過痛覚:神経機構の直接的な関与の可能性」。The European Journal of Neuroscience。23 ( 6 ) : 1530–8。doi : 10.1111 / j.1460-9568.2006.04684.x。PMID 16553616。S2CID 19266396。
- ↑ Ibrahim MM、Porreca F、Lai J、Albrecht PJ、Rice FL、Khodorova A、et al. (2005 年 2 月)。「 CB2 カンナビノイド受容体の活性化は、内因性オピオイドの末梢放出を刺激することにより鎮痛作用をもたらす」。米国科学アカデミー紀要。102 (8): 3093–8。Bibcode : 2005PNAS..102.3093I。doi : 10.1073/ pnas.0409888102。PMC 549497。PMID 15705714。
- ↑ Akopian AN、Ruparel NB、 Patwardhan A、Hargreaves KM (2008 年 1 月)。「カンナビノイドは TRPA1 活性化を介して感覚ニューロンのカプサイシンとマスタードオイルの反応を脱感作する」。The Journal of Neuroscience。28 ( 5 ) : 1064–75。doi : 10.1523 / JNEUROSCI.1565-06.2008。PMC 6671418。PMID 18234885。
- ↑ Kim K、Moore DH、Makriyannis A、Abood ME(2006年8月)。「カンナビノイドCB2受容体選択的化合物AM1241は、筋萎縮性側索硬化症のマウスモデルにおける疾患進行を遅延させる」。European Journal of Pharmacology。542 ( 1–3 ): 100–5。doi :10.1016 / j.ejphar.2006.05.025。PMID 16781706。
- ↑ Shoemaker JL、Seely KA、Reed RL、Crow JP、Prather PL (2007 年 4 月)。「CB2 カンナビノイドアゴニスト AM-1241 は、症状発現時に開始すると、筋萎縮性側索硬化症のトランスジェニックマウスモデルの生存期間を延長する」。Journal of Neurochemistry。101 ( 1 ) : 87–98。doi : 10.1111 / j.1471-4159.2006.04346.x。PMC 2819701。PMID 17241118。
- ↑ Lozano-Ondoua AN、Wright C、Vardanyan A、King T、Largent-Milnes TM、Nelson M、et al. (2010 年 4 月) 「カンナビノイド 2 受容体アゴニストは骨癌誘発性疼痛および骨量減少を軽減する」 . Life Sciences . 86 ( 17– 18): 646– 53. doi : 10.1016/j.lfs.2010.02.014 . PMC 2871326 . PMID 20176037 .