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| 名前 | |
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| 推奨されるIUPAC名
(1 R ,3 S )-3-(アダマンタン-1-イル)-1-(アミノメチル)-1 H -2-ベンゾピラン-5,6-ジオール | |
| 識別子 | |
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3Dモデル（JSmol）
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| チェムBL |
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| ケムスパイダー |
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パブケム CID
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| ユニ |
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CompTox ダッシュボード ( EPA )
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| プロパティ | |
| Ｃ２０Ｈ２７ＮＯ３ | |
| モル質量 | 329.440 グラムモル−1 |
特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）の材料に関するものです。
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 インフォボックス参照
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A-77636は、選択的D 1受容体完全作動薬として作用する合成 薬です。[1]動物実験では向知性薬、食欲抑制薬、報酬薬、抗パーキンソン病薬として作用することが示されていますが、 [2] [3] [4] [5] [6]、その高い効力と長い作用持続時間により、 D 1受容体のダウンレギュレーションとタキフィラキシーを引き起こします。 [7] [8] [9]また、 SKF-82,958などの他の D 1完全作動薬とは異なり、動物で場所嗜好性を生じません。[10] A-77636 は、動物実験で部分的にコカインの代替となり、依存症の治療における代替薬としての使用が示唆されていますが、[11]脳内のD 1受容体の役割の研究での使用でよく知られています。 [12] [13] [14]
参考文献
- ^ Kebabian JW、Britton DR、DeNinno MP、Perner R、Smith L、Jenner P、Schoenleber R、Williams M (1992 年 12 月)。「A-77636: マーモセットにおける抗パーキンソン病活性を持つ強力かつ選択的なドーパミン D1 受容体作動薬」。European Journal of Pharmacology。229 ( 2–3): 203–9。doi : 10.1016 /0014-2999(92)90556-J。PMID 1362704 。
- ^ Asin KE、Nikkel AL、Wirtshafter D (1994年2月)。「D1受容体作動薬の反復投与はコカイン誘発性運動活動とc-fos発現を阻害する」。Brain Research。637 ( 1–2 ) : 342–4。doi : 10.1016/0006-8993(94)91258-0。PMID 7910104。S2CID 20197207。
- ^ Ranaldi R、 Beninger RJ (1994 年 7 月)。「D1 および D2 アゴニストの全身および脳内注射による脳刺激報酬への影響」。Brain Research。651 ( 1–2): 283–92。doi :10.1016/0006-8993(94) 90708-0。PMID 7922577。S2CID 18241791 。
- ^ Grondin R、Bédard PJ、Britton DR、Shiosaki K (1997 年 8 月)。「選択的ドーパミン D1 受容体作動薬 A-86929 の潜在的な治療用途: パーキンソン病のレボドパ刺激サルにおける急性期研究」。 神経学。49 (2): 421–6。doi :10.1212 / wnl.49.2.421。PMID 9270571。S2CID 541898 。
- ^ Cai JX、Arnsten AF（1997年10月）。「ドーパミンD1受容体作動薬A77636またはSKF81297の高齢サルの空間作業記憶に対する用量依存的影響」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。283 （ 1 ）：183–9。PMID 9336323。
- ^ Cooper SJ、Al-Naser HA、Clifton PG (2006 年 2 月)。「自由摂食ラットの食事パターン分析によって判定された選択的ドーパミン D1 受容体作動薬 A-77636 の食欲抑制効果」。European Journal of Pharmacology。532 ( 3): 253–7。doi :10.1016/j.ejphar.2005.11.046。PMID 16478622 。
- ^ Lin CW、Bianchi BR、Miller TR、Stashko MA、Wang SS、Curzon P、Bednarz L、Asin KE、Britton DR (1996 年 3 月)。「ドーパミン D1 受容体の持続的な活性化は、受容体の脱感作を長期化させる: A-77636 を用いた研究」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 。276 ( 3 ) : 1022–9。PMID 8786531。
- ^ Saklayen SS、Mabrouk OS、Pehek EA (2004 年 10 月)。「黒質線条体ドーパミン放出の負のフィードバック制御: 線条体 D1 受容体による媒介」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。311 (1): 342–8。doi :10.1124/jpet.104.067991。PMID 15175419。S2CID 36903868。
- ^ Ryman-Rasmussen JP、Griffith A、Oloff S、Vaidehi N、Brown JT、Goddard WA、Mailman RB (2007 年 2 月)。「ドーパミン D1 受容体作動薬の機能選択性による内在化受容体の運命制御」。Neuropharmacology。52 ( 2 ) : 562–75。doi : 10.1016 /j.neuropharm.2006.08.028。PMC 1855220。PMID 17067639。
- ^ Graham DL、Hoppenot R、Hendryx A、Self DW (2007 年 4 月)。「ラットにおけるコカインの場所嗜好の発現と回復を誘導および調節する D1 および D2 ドーパミン受容体作動薬の異なる能力」Psychopharmacology . 191 (3): 719–30. doi :10.1007/s00213-006-0473-5. PMID 16835769. S2CID 21192319.
- ^ Chausmer AL、Katz JL (2002 年 1 月)。「D1 様アゴニスト SKF 81297、SKF 82958、A-77636 とコカインの相互作用の比較: げっ歯類における運動活動と薬物識別の研究」。Psychopharmacology。159 ( 2 ) : 145–53。doi : 10.1007 / s002130100896。PMID 11862342。S2CID 6788631。
- ^ Acquas E、Wilson C、Fibiger HC（1997年4月）。「非線条体ドーパミンD1受容体は、生体内で線条体のアセチルコリン放出を制御する」。薬理学および実験治療学ジャーナル。281 （1）：360–8。PMID 9103518。
- ^ Ruskin DN、Rawji SS、Walters JR (1998 年 7 月)。「生体内での D1 ドーパミン受容体完全作動薬の淡蒼球および黒質緻密部の発火率に対する影響: D1 受容体選択性の試験および部分作動薬 SKF 38393 との比較」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。286 ( 1): 272–81。PMID 9655869。
- ^ Bubser M, Fadel JR, Jackson LL, Meador-Woodruff JH, Jing D, Deutch AY (2005 年 6 月). 「オレキシンニューロンのドーパミン作動性調節」(PDF) . The European Journal of Neuroscience . 21 (11): 2993–3001. doi :10.1111/j.1460-9568.2005.04121.x. hdl : 2027.42/71513 . PMID 15978010. S2CID 11527186.