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| 臨床データ | |
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| ATCコード |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 | |
| パブケム CID |
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| ケムスパイダー | |
| ユニ |
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| チェムBL | |
| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C13H12N4O2 |
| モル質量 | 256.265 グラムモル−1 |
| 3Dモデル(JSmol) |
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8-フェニルテオフィリン(8-フェニル-1,3-ジメチルキサンチン、8-PT)はキサンチンファミリー由来の薬物で、アデノシン受容体A 1およびA 2Aに対する強力かつ選択的な拮抗薬として作用しますが、他のキサンチン誘導体とは異なり、ホスホジエステラーゼ阻害剤としての活性は事実上ありません。[1] [2] [3]動物に対してはカフェインと同程度の刺激作用があります。[4]偶然にも、8-フェニルテオフィリンは肝臓酵素CYP1A2の強力かつ選択的な阻害剤であることも判明しており、通常CYP1A2によって代謝される他の薬物との相互作用を引き起こす可能性があります。[5]
参照
参考文献
- ^ Scotini E、Carpenedo F、Fassina G (1983 年 2 月)。「メチルキサンチンの新しい誘導体: チオカフェイン、チオテオフィリン、8-フェニルテオフィリンの脂肪分解およびホスホジエステラーゼ活性に対する効果」。薬理学研究通信。15 (2): 131–43。doi : 10.1016/s0031-6989(83)80055-1。PMID 6844374。
- ^ Rabe KF、 Magnussen H 、 Dent G (1995 年 4 月)。「気管支拡張薬および平滑筋弛緩薬としてのテオフィリンおよび選択的 PDE 阻害剤」。欧州呼吸器ジャーナル。8 (4): 637–42。doi :10.1183/09031936.95.08040637。PMID 7664866。
- ^ Howell LL、Morse WH、Spealman RD(1990 年9月)。 「アカゲザルにおけるキサンチンおよびアデノシン類似体の呼吸器系への影響」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。254(3):786–91。PMID 2395111。
- ^ Spealman RD (1988). 「リスザルにおけるメチルキサンチンの精神運動刺激効果:アデノシン拮抗作用との関係」.精神薬理学. 95 (1): 19–24. doi :10.1007/bf00212759. PMID 3133696. S2CID 11539292.
- ^ Murray S、Odupitan AO、Murray BP、Boobis AR、Edwards RJ (2001 年 3 月)。「メチルキサンチンによるヒト CYP1A2 活性の in vitro 阻害: 8-フェニルテオフィリンによる強力な競合阻害」。Xenobiotica ;生物系における外来化合物の運命。31 (3): 135–51。doi : 10.1080 /00498250110043292。PMID 11465391。S2CID 23506958 。
