6'-グアニジノナルトリンドール

6′-グアニジノナルトリンドール
名前
	IUPAC名 N -[17-(シクロプロピルメチル)-3,14-ジヒドロキシ-1′ H -4,5α-エポキシインドロ[2′,3′:6,7]モルフィナン-6′-イル]グアニジン
	体系的なIUPAC名 N -[(4b S ,8 R ,8a S ,14b R )-7-(シクロプロピルメチル)-1,8a-ジヒドロキシ-5,6,7,8,8a,9,14,14b-オクタヒドロ-4,8-メタノ[1]ベンゾフロ[2,3- b ]ピリド[4,3- c ]カルバゾール-12-イル]グアニジン
識別子
CAS番号	350693-06-0;
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
チェムBL	番号:;
ケムスパイダー	24674392;
パブケム CID	9912633;
	InChI InChI=1S/C27H29N5O3/c28-25(29)30-15-4-5-16-17-11-27(34)20-9-14-3-6-19(33)23-21(14) 26(27,7-8-32(20)12-13-1-2-13 )24(35-23)22(17)31-18(16)10-15/h3-6,10,13,20,24,31,33-34H,1-2,7-9,11-12H2 ,(H4,28,29,30)/t20-,24+,26+,27-/m1/s1 キー: XDKOGAAFSBGLBO-GYHUNEDQSA-N;
	笑顔 c1cc2c(cc1NC(=N)N)[nH]c3c2CC4(C5Cc6ccc(c7c6C4(C3O7)CCN5CC8CC8)O)O;
プロパティ
化学式	Ｃ２７Ｈ２９Ｎ５Ｏ３
モル質量	471.561 グラムモル−1
	特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）の材料に関するものです。インフォボックス参照

6′-グアニジノナルトリンドール（6′-GNTI）は、科学研究で使用されるκ - δ-オピオイド受容体選択的リガンドである。^[1]

6′-GNTIにより、受容体のオリゴマー化が生体内で機能的な役割を果たしているという証拠が初めて示されました。 ^[2]

6′-GNTIはκオピオイド受容体の極めて偏った作動薬である。 ^[1]Gタンパク質経路の強力な部分作動薬であるが、 β-アレスチン経路をリクルートしない。 ^{[1] Gタンパク質経路に対する}機能選択性のため、6′-GNTIはβ-アレスチン経路上の偏りのないKOR作動薬の拮抗薬として機能する。^{[1] 6′-GTNIは}不快感を伴わず、耐性の発生率も低い鎮痛効果を発揮できる可能性があると考えられている。^[1]

参照

参考文献

^ abcde Rives, ML; Rossillo, M; Liu-Chen, LY; Javitch, JA (2012). 「6′-グアニジノナルトリンドール (6′-GNTI) は、アレスチンのリクルートメントを阻害する G タンパク質偏向型 κ-オピオイド受容体作動薬である」J Biol Chem . 287 (32): 27050–4. doi : 10.1074/jbc.C112.387332 . PMC 3411045 . PMID 22736766.
^ Waldhoer M、Fong J、Jones RM、Lunzer MM、Sharma SK、Kostenis E、Portoghese PS、Whistler JL (2005 年 6 月)。「ヘテロダイマー選択的アゴニストは G タンパク質結合受容体ダイマーの生体内関連性を示す」。Proc . Natl . Acad. Sci. USA . 102 ( 25) : 9050–5。Bibcode :2005PNAS..102.9050W。doi : 10.1073 /pnas.0501112102。PMC 1157030。PMID 15932946。

[RivesRossillo2012-1] Rives, ML; Rossillo, M; Liu-Chen, LY; Javitch, JA (2012). 「6′-グアニジノナルトリンドール (6′-GNTI) は、アレスチンのリクルートメントを阻害する G タンパク質偏向型 κ-オピオイド受容体作動薬である」J Biol Chem . 287 (32): 27050–4. doi : 10.1074/jbc.C112.387332 . PMC 3411045 . PMID 22736766.

[pmid15932946-2] Waldhoer M、Fong J、Jones RM、Lunzer MM、Sharma SK、Kostenis E、Portoghese PS、Whistler JL (2005 年 6 月)。「ヘテロダイマー選択的アゴニストは G タンパク質結合受容体ダイマーの生体内関連性を示す」。Proc . Natl . Acad. Sci. USA . 102 ( 25) : 9050–5。Bibcode :2005PNAS..102.9050W。doi : 10.1073 /pnas.0501112102。PMC 1157030。PMID 15932946。