ウ0126

ウ0126
識別子
	IUPAC名 1,4-ジアミノ-2,3-ジシアノ-1,4-ビス(2-アミノフェニルチオ)ブタジエン;
CAS番号	218601-62-8 ;
パブケム CID	3006531;
ケムスパイダー	2276356 ;
ユニ	8027P94HLL;
チェビ	チェビ:90693 ;
チェムBL	チェムBL34704 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID10892034;
化学および物理データ
式	Ｃ１８Ｈ１６Ｎ６Ｓ２
モル質量	380.49 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 c1cc(c(cc1)S/C(=C(/C(=C(/Sc2c(cccc2)N)\N)/C#N)\C#N)/N)N;
	InChI InChI=1S/C18H16N6S2/c19-9-11(17(23)25-15-7-3-1-5-13(15)21)12(1) 0-20)18(24)26-16-8-4-2-6-14(16)22/h1-8H、21-24H2/b17-11+、18-12+ ; キー:DVEXZJFMOKTQEZ-JYFOCSDGSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

U0126 ^[1]^{[2] は、}癌治療^[3]および虚血や細胞の酸化ストレスの予防に関連する化合物の「コード」名です。また、脳卒中や心臓発作にも効果があると考えられます。^[4]この化合物は、多くの企業から研究目的で提供されています。^[5]^[6]

この特定の化合物は、医療現場で使用されているものの、FDAによって治療薬として承認されていません。 ^[7]この広範な化合物のクラスのメンバーは、特定の癌の治療薬として米国FDAによって承認されています。^[8]^[9]

これは、MAPK/ERKキナーゼの一種であるMEK1とMEK2の両方に対する高度に選択的な阻害剤です。 ^[10]^{[11] U0126は、二重特異性}キナーゼMEKの非競合的阻害を介してAP-1転写活性を機能的に拮抗することがわかり、IC ₅₀はMEK1に対して72 nM、MEK2に対して58 nMでした。U0126は、細胞外シグナル調節キナーゼ（ERK）と哺乳類ラパマイシン標的タンパク質（mTOR）-p70（S6K）経路の両方を同時に阻害することにより、Ki-ras形質転換ラット線維芽細胞の足場非依存性増殖を阻害しました。^[12]

U0126 が 8 種類のヒト乳がん細胞株の増殖に及ぼす影響を調べたところ、恒常的に活性化された ERK を持つ 2 種類の細胞株であるMDA-MB231細胞と HBC4 細胞の足場非依存性増殖が U0126 によって選択的に抑制されることが示されました。 ^[13]基質との接触が失われると、多くの正常細胞型でアポトーシスが誘発され、この現象はアノイキスと呼ばれます。U0126 は MDA-MB231 と HBC4 をアノイキスに対して感受性にしました。つまり、U0126 で処理すると、足場を失った細胞はアポトーシスに入りました。

U0126はPKC、Raf、ERK、JNK、MEKK、MKK-3、MKK-4/SEK、MKK-6、Cdk2、Cdk4の弱い阻害剤でもある。^[14]

ラットの長期記憶を消去する可能性は、ニューヨーク大学神経科学センターで研究されています。 ^[15]

参照

キサントシリン

参考文献

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[4] Namura S, Iihara K, Takami S, Nagata I, Kikuchi H, Matsushita K, et al. (2001年9月). 「MEK阻害剤U0126の静脈内投与は前脳虚血および局所脳虚血に対する脳保護をもたらす」Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America . 98 (20): 11569–11574. Bibcode :2001PNAS...9811569N. doi : 10.1073/pnas.181213498 . PMC 58770 . PMID 11504919.

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