チバンチニブ

チバンチニブ
臨床データ
その他の名前	ARQ197; ARQ-197
; 投与経路	オーラル
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	調査中;
識別子
	IUPAC名 (3 R ,4 R )-3-(5,6-ジヒドロ-4 H -ピロロ[3,2,1-ij]キノリン-1-イル)-4-(1 H -インドール-3-イル)-2,5-ピロリジンジオン;
CAS番号	905854-02-6;
パブケム CID	11494412;
ケムスパイダー	9669218;
ユニ	翻訳者;
ケッグ	D10173;
チェムBL	番号:;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID60920316;
ECHA 情報カード	100.231.891
化学および物理データ
式	Ｃ２３Ｈ１９Ｎ３Ｏ２
モル質量	369.424 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 C1CC2=C3C(=CC=C2)C(=CN3C1)[C@H]4[C@@H](C(=O)NC4=O)C5=CNC6=CC=CC=C65;
	インチ InChI=1S/C23H19N3O2/c27-22-19(16-11-24-18-9-2-1-7-14(16)18)20(23(28)25-22)1 7-12-26-10-4-6-13-5-3-8-15(17)21(13)26/h1-3,5,7-9,11-12,19-20,24H、 4,6,10H2, (H,25,27,28)/t19-,20-/m0/s1; キー:UCEQXRCJXIVODC-PMACEKPBSA-N;

チバンチニブ（ARQ197、Arqule社製）は、実験段階の低分子抗癌剤です。これは、試験管内で脱リン酸化METキナーゼに結合するビスインドリルマレイミドです。（METは成長因子受容体です。）チバンチニブは、高度に選択的な MET阻害剤として臨床的に試験されています。^[1]しかし、チバンチニブの作用機序はまだ不明です。^[^要出典^]

チバンチニブは、METへの結合能力とは独立した分子メカニズム、特にチューブリンへの結合を介して細胞毒性を示し、これがチバンチニブの細胞毒性の根底にあると考えられます。^[2]

適用可能な疾患としては、非小細胞肺癌、肝細胞癌、食道癌などがある。^[3]

2017年には進行肝細胞癌に対する第III相臨床試験が主要評価項目を達成できなかったことが発表された。^[4]^[5]

参照

^ 「ArQule社、パートナーの協和発酵キリン社と共同で肝細胞がんに対するTivantinibの第3相臨床試験の開始を発表」ウォール・ストリート・ジャーナル、2014年2月4日。2014年2月22日時点のオリジナルよりアーカイブ。
^ Basilico C, Pennacchietti S, Vigna E, Chiriaco C, Arena S, Bardelli A他 (2013 年 5 月). 「Tivantinib (ARQ197) は MET に結合する能力とは無関係に細胞毒性活性を示す」. Clinical Cancer Research . 19 (9): 2381–92. doi : 10.1158/1078-0432.CCR-12-3459 . PMID 23532890.
^ Spreitzer H (2014 年 11 月 24 日)。「ノイエ・ヴィルクストーフ – ティバンティニブ」。Österreichische Apothekerzeitung (ドイツ語) (24/2014): 30.
^ 「ArQule社と第一三共、がん治療薬候補Tivantinibが第3相試験に失敗と発表」。遺伝子工学・バイオテクノロジーニュース。2017年2月。
^ “Tivantinib (ARQ 197)”。ArQule。2017年3月14日時点のオリジナルよりアーカイブ。