タスポグルチド

タスポグルチドは、かつて実験薬であったグルカゴン様ペプチド-1アゴニスト（GLP-1アゴニスト）であり、 2型糖尿病の治療薬として研究され、イプセンとロシュが共同開発していた。^{[ 1 ] [ 2 ]}

当初、第II相試験では有効性と忍容性が高いことが報告された。^{[ 3 ]}

週1回投与のタスポグルチドの第III相臨床試験8件（エキセナチド、シタグリプチン、インスリングラルギン、ピオグリタゾンとの比較試験4件）のうち、少なくとも5件は2009年に実施されていた。 ^{[ 4 ]} 2010年初頭の予備結果は良好であった。^{[ 5 ]}（計画されていた第III相試験8件のうち、少なくとも1件は2009年末までに被験者の募集を開始していなかった。^{[ 6 ]}）

2010年9月、ロシュは重篤な過敏症反応や胃腸系の副作用が発生したため、第III相臨床試験を中止した。^{[ 7 ] [ 8 ]}

2022年5月現在2010年以降、新たな臨床試験は登録されていない。^{[ 9 ]}

タスポグルチドは、His-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Aib-Arg-NH _{2という配列を持つペプチドであり、Aib は}2-アミノイソ酪酸(2-メチルアラニン)です。

言い換えれば、それはヒトグルカゴン様ペプチドIのアミノ酸配列7～36の8-(2-メチルアラニン)-35-(2-メチルアラニン)-36- L-アルギニンアミド誘導体である。

• インクレチン