基質アナログ

基質類似体（基質状態類似体）は、酵素触媒化学反応における基質分子に似た化学構造を持つ化合物である。基質類似体は、酵素反応の競合的阻害剤として作用する。例としては、テトラヒメナグループIリボザイムに対するホスホラミデートが挙げられる。^{[1]基質類似体の他の例としては、}ATPの基質類似体である5'-アデニリルイミド二リン酸や、 NADHの基質類似体である3-アセチルピリジンアデニンジヌクレオチドが挙げられる。^[2]

競合阻害剤として、基質類似体は類似体と同じ結合部位を占有し、目的の基質の効率を低下させます。^[3]最大速度 (V _max ) は同じままです^{[4]が、目的の基質の親和性 (}ミカエリス定数K _Mで測定) は低下します。^[5]これは、酵素に結合する目的の基質が少なくなり、結果として生成される生成物が少なくなることを意味します。さらに、基質類似体には、酵素が反応を続行できるようにする化学成分が欠けている場合もあります。これによっても、生成される生成物の量が減少します。

基質類似体は通常、結合部位に可逆的に結合する。つまり、基質類似体の酵素結合部位への結合は永続的ではない。基質類似体の効果は、本来の目的の基質の濃度を高めることで無効にすることができる。^[6]酵素の結合部位に不可逆的に結合する基質類似体もある。この場合、基質類似体は阻害性基質類似体、自殺基質、またはトロイの木馬基質と呼ばれる。^[7]自殺基質/トロイの木馬基質でもある基質類似体の例としては、ペプチドグリカンの阻害性基質類似体であるペニシリンが挙げられる。^[8]

いくつかの基質類似体は、酵素が基質類似体を代謝できないにもかかわらず、酵素が生成物を合成することを可能にする。これらの基質類似体は、無償誘導剤として知られる。^[9]無償誘導剤でもある基質類似体の例としては、 β-ガラクトシダーゼ活性の基質類似体であり無償誘導剤でもあるIPTG（イソプロピルβ-D-1-チオガラクトピラノシド）が挙げられる。^[10]

参照

酵素
酵素阻害剤
自殺抑制剤
構造類似体、類似の化学構造を持つ化合物

参考文献

^ Hanna, Raven L.; Gryaznov, Sergei M.; Doudna, Jennifer A. (2000-11-01). 「ホスホラミデート基質類似体はテトラヒメナグループIリボザイムの競合的阻害剤である」.化学と生物学. 7 (11): 845–854. doi : 10.1016/S1074-5521(00)00033-8 . ISSN 1074-5521. PMID 11094338.
^スタイン、ロス L. 酵素作用の速度論：ドラッグハンター のための必須原則。ホーボーケン、ニュージャージー：ジョンワイリー、2011年。印刷。p185。ISBN 9780470414118
^ ギャレット、レジナルド H.; グリシャム、チャールズ M. (2013)。生化学（第 5 版）。ベルモント、カリフォルニア州：ブルックス/コール、Cengage Learning。p. 108。ISBN 9781133106296
^ ギャレット、レジナルド H.; グリシャム、チャールズ M. (2013)。生化学（第 5 版）。ベルモント、カリフォルニア州：ブルックス/コール、Cengage Learning。p. 108。ISBN 9781133106296
^キャノン、ジョセフ・G. 化学者のための薬理学。オックスフォード：オックスフォード大学出版 局、2007年。印刷。p70。ISBN 9780841239272
^キャノン、ジョセフ・G. 化学者のための薬理学。オックスフォード：オックスフォード大学出版 局、2007年。印刷。p70。ISBN 9780841239272
^ ギャレット、レジナルド H.; グリシャム、チャールズ M. (2013)。生化学（第 5 版）。ベルモント、カリフォルニア州：ブルックス/コール、Cengage Learning。p. 108。ISBN 9781133106296
^ ギャレット、レジナルド H.; グリシャム、チャールズ M. (2013)。生化学（第 5 版）。ベルモント、カリフォルニア州：ブルックス/コール、Cengage Learning。p. 108。ISBN 9781133106296
^ ギャレット、レジナルド H.; グリシャム、チャールズ M. (2013)。生化学（第 5 版）。ベルモント、カリフォルニア州：ブルックス/コール、Cengage Learning。p. 108。ISBN 9781133106296
^ ギャレット、レジナルド H.; グリシャム、チャールズ M. (2013)。生化学（第 5 版）。ベルモント、カリフォルニア州：ブルックス/コール、Cengage Learning。p. 108。ISBN 9781133106296

[1] Hanna, Raven L.; Gryaznov, Sergei M.; Doudna, Jennifer A. (2000-11-01). 「ホスホラミデート基質類似体はテトラヒメナグループIリボザイムの競合的阻害剤である」.化学と生物学. 7 (11): 845–854. doi : 10.1016/S1074-5521(00)00033-8 . ISSN 1074-5521. PMID 11094338.

[2] ^スタイン、ロス L. 酵素作用の速度論：ドラッグハンター のための必須原則。ホーボーケン、ニュージャージー：ジョンワイリー、2011年。印刷。p185。ISBN 9780470414118

[3] ギャレット、レジナルド H.; グリシャム、チャールズ M. (2013)。生化学（第 5 版）。ベルモント、カリフォルニア州：ブルックス/コール、Cengage Learning。p. 108。ISBN 9781133106296

[4] ギャレット、レジナルド H.; グリシャム、チャールズ M. (2013)。生化学（第 5 版）。ベルモント、カリフォルニア州：ブルックス/コール、Cengage Learning。p. 108。ISBN 9781133106296

[5] ^キャノン、ジョセフ・G. 化学者のための薬理学。オックスフォード：オックスフォード大学出版 局、2007年。印刷。p70。ISBN 9780841239272

[6] ^キャノン、ジョセフ・G. 化学者のための薬理学。オックスフォード：オックスフォード大学出版 局、2007年。印刷。p70。ISBN 9780841239272

[7] ギャレット、レジナルド H.; グリシャム、チャールズ M. (2013)。生化学（第 5 版）。ベルモント、カリフォルニア州：ブルックス/コール、Cengage Learning。p. 108。ISBN 9781133106296

[8] ギャレット、レジナルド H.; グリシャム、チャールズ M. (2013)。生化学（第 5 版）。ベルモント、カリフォルニア州：ブルックス/コール、Cengage Learning。p. 108。ISBN 9781133106296

[9] ギャレット、レジナルド H.; グリシャム、チャールズ M. (2013)。生化学（第 5 版）。ベルモント、カリフォルニア州：ブルックス/コール、Cengage Learning。p. 108。ISBN 9781133106296

[10] ギャレット、レジナルド H.; グリシャム、チャールズ M. (2013)。生化学（第 5 版）。ベルモント、カリフォルニア州：ブルックス/コール、Cengage Learning。p. 108。ISBN 9781133106296