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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ１７Ｈ１６Ｎ４Ｏ |
| モル質量 | 292.342 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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SB-206553は、 5-HT 2Bおよび5-HT 2Cセロトニン受容体の混合拮抗薬として作用する薬剤である。[1] [2] [3]動物実験では抗不安作用があり、さまざまな他の薬剤と相互作用する。[4] [5] [6] [7] [8] [9] [10] [ 11] [12]また、 α7ニコチン性アセチルコリン受容体の正のアロステリックモジュレーターとして作用することが示されている。[13] SB-206553の修飾誘導体は、5-HT 2B受容体の構造を調べるために使用されている。[14]
参考文献
- ^ Forbes IT、Ham P、Booth DH、Martin RT、Thompson M、Baxter GS、他 (1995 年 7 月)。「5-メチル-1-(3-ピリジルカルバモイル)-1,2,3,5-テトラヒドロピロロ[2,3-f]インドール: 親和性、選択性、経口活性が向上した新規 5-HT2C/5-HT2B 受容体拮抗薬」。Journal of Medicinal Chemistry。38 ( 14): 2524–30。doi :10.1021/ jm00014a004。PMID 7629791 。
- ^ Kennett GA、Wood MD、Bright F、Cilia J、Piper DC、Gager T、他 (1996 年 2 月)。「抗不安薬のような特性を持つ強力な 5-HT2C/5-HT2B 受容体拮抗薬 SB 206553 の in vitro および in vivo プロファイル」。British Journal of Pharmacology。117 ( 3 ): 427–434。doi :10.1111/ j.1476-5381.1996.tb15208.x。PMC 1909304。PMID 8821530。
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- ^ Di Matteo V、Di Giovanni G、Di Mascio M 、 Esposito E (1998)。「セロトニン2C/2B受容体の選択的遮断はラット側坐核におけるドーパミン放出を促進する」。神経薬理学。37 (2): 265–72。doi :10.1016/ S0028-3908 (98)00014-8。PMID 9680252。S2CID 2366196 。
- ^ McCreary AC、 Cunningham KA (1999年6月)。「コカイン誘発性多動症に対する5-HT2C/2B拮抗薬SB 206553の効果」。神経精神薬理学。20 (6): 556–64。doi : 10.1016/S0893-133X(98) 00087-6。PMID 10327425 。
- ^ Di Giovanni G, De Deurwaerdére P, Di Mascio M, Di Matteo V, Esposito E, Spampinato U (1999). 「セロトニン-2C/2B受容体の選択的遮断は中脳辺縁系および中線条体のドーパミン作動性機能を高める：生体内電気生理学的および微小透析法を組み合わせた研究」。Neuroscience . 91 ( 2): 587–97. doi :10.1016/S0306-4522(98)00655-1. PMID 10366016. S2CID 23080031.
- ^ Takahashi RN、Berton O、Mormède P、Chaouloff F (2001 年 5 月)。「高架式プラス迷路で試験した自然発症高血圧ラットおよび Lewis ラットにおけるジアゼパムおよび 5-HT2B/2C 受容体拮抗薬 SB 206553 の系統依存的効果」。Brazilian Journal of Medical and Biological Research。34 ( 5): 675–82。doi : 10.1590/s0100-879x2001000500017。PMID 11323756。
- ^ Porras G、Di Matteo V、Fracasso C、Lucas G、De Deurwaerdère P、Caccia S、他 (2002 年 3 月)。「5-HT2A および 5-HT2C/2B 受容体サブタイプは、ラットの側坐核および線条体の両方で、アンフェタミンおよびモルヒネによって生体内で誘発されるドーパミン放出を調節する」。Neuropsychopharmacology。26 ( 3 ) : 311–24。doi : 10.1016 /S0893-133X(01)00333-5。PMID 11850146。
- ^ Navailles S、De Deurwaerdère P 、 Porras G、Spampinato U (2004 年 2 月)。「ラットの側坐核と線条体におけるコカイン誘発性ドーパミン流出を 5-HT2C 受容体拮抗薬は調節するが、作動薬は調節しないという生体内証拠」。Neuropsychopharmacology。29 ( 2 ) : 319–26。doi : 10.1038/sj.npp.1300329。PMID 14560323。
- ^ Canal CE、Olaghere da Silva UB、Gresch PJ、Watt EE、Sanders-Bush E、Airey DC (2010 年 4 月)。「セロトニン 2C 受容体は、フェネチルアミン幻覚剤によって誘発されたマウスの頭部痙攣反応を強力に調節する」。Psychopharmacology。209 ( 2 ) : 163–74。doi : 10.1007 /s00213-010-1784-0。PMC 2868321。PMID 20165943。
- ^ Graves SM、Napier TC (2012 年 6 月)。「推定 5-HT2C 逆作動薬 SB 206553 はラットのメタンフェタミン探索 を弱める」BMC Neuroscience。13 : 65。doi : 10.1186 / 1471-2202-13-65。PMC 3441362。PMID 22697313。
- ^ Dunlop J、Lock T、Jow B、Sitzia F、Grauer S、Jow F、他 (2009 年 3 月)。「古くて新しい薬理学: 5-ヒドロキシトリプタミン (2B/C) 受容体拮抗薬 SB-206553 (3,5-ジヒドロ-5-メチル-N-3-ピリジニルベンゾ [1,2-b:4,5-b'] ジピロール-1 (2H)-カルボキサミド) による α7 ニコチン性アセチルコリン受容体の正のアロステリック調節」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。328 (3): 766–76。doi : 10.1124 /jpet.108.146514。PMID 19050173。S2CID 206500076 。
- ^ Kim SK、Li Y、Abrol R、Heo J、Goddard III WA (2011 年 2 月)。「セロトニン 5-HT2B および 5-HT2C 受容体に結合するアゴニストとアンタゴニストの予測構造とダイナミクス」。Journal of Chemical Information and Modeling。51 ( 2): 420–33。doi :10.1021/ci100375b。PMC 3070210。PMID 21299232。