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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C 16 H 20 BrNO 2の |
| モル質量 | 338.245 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
(–)-2β-カルボメトキシ-3β-(4-ブロモフェニル)トロパン( RTI - 4229-51、ブロモパン) は、精神刺激薬化合物のフェニルトロパングループの半合成アルカロイドです。1990 年代に初めて公表されましたが、十分に確立されたプロファイルを得るには十分に使用されていません。RTI-51 は、RTI-31とRTI-55の中間の特性を持つと予想されます。モノアミン再取り込み阻害の比率は、ドーパミン > セロトニン > ノルエピネフリン (それぞれ 1.8:10.6:37.4 nM) で、これは他の一般的に使用される化合物では生み出されない珍しい効果のバランスです ( RTI-121も同様ですが、よりDAT選択的です)。[1] 76 Br 放射標識された形で、脳内のドーパミントランスポーターの分布をマッピングするために使用されています。 [2]
現代の研究は上記の仮説を裏付けているようです。[3]しかし、以前の研究ではより散発的な結果が得られました。[4]表から明らかなように、RTI-31、RTI-51、およびRTI-55はすべて同様に強力なTRIです。[5] [6]
上記の表のデータはラットの脳から得たものです (1995 年)。最近の研究ではクローン化されたヒトトランスポーターの使用が推奨されています。
参照
参考文献
- ^ Singh S (2000 年 3 月). 「コカイン拮抗薬の化学、設計、構造活性相関」. Chemical Reviews . 100 (3): 925–1024. doi :10.1021/cr9700538. PMID 11749256.
- ^ Loch C, Müller L, Ottaviani M, Halldin C, Farde L, Maziere B. ドーパミン取り込み部位の生体内イメージングのためのPETトレーサーである2β-カルボメトキシ-3β-(4-[76Br]ブロモフェニル)トロパン([76Br]β-CBT)の合成。Journal of labelled compounds & radiopharmaceuticals . 1995; 36(4):385-392.
- ^ Wee S、Carroll FI、 Woolverton WL （2006年2月）。「体内のドーパミントランスポーター結合率の低下は、覚醒剤の相対的強化効果の低下と関連している」。Neuropsychopharmacology。31 （2 ）：351–62。doi ：10.1038/ sj.npp.1300795。PMID 15957006。S2CID 7224342 。
- ^ Stathis M、Scheffel U、Lever SZ、 Boja JW、Carroll FI、Kuhar MJ (1995 年 6 月)。「生体内でのドーパミントランスポーターにおける各種阻害剤の結合率」。 精神薬理学。119 (4): 376–84。doi :10.1007/ BF02245852。PMID 7480516。S2CID 20022021 。
- ^ Kimmel HL、Carroll FI、 Kuhar MJ (2001 年 12 月)。「マウスにおける新規フェニルトロパンの運動刺激効果」。薬物およびアルコール依存症。65 (1): 25–36。doi : 10.1016 /S0376-8716(01)00144-2。PMID 11714587 。
- ^ Kuhar MJ、Carroll FI、Bharat N、Landry DW (2001 年 8 月)。「抗コカイン触媒抗体は RTI 化合物に対して親和性がない: 治療への影響」。Synapse . 41 ( 2): 176–8. doi :10.1002/syn.1072. PMID 11400184. S2CID 11862673。
- ^ Carroll FI、Kotian P、Dehghani A、Gray JL、Kuzemko MA、Parham KA、他 (1995 年 1 月)。「コカインおよび 3 β-(4'-置換フェニル)トロパン-2 β-カルボン酸エステルおよびアミド類似体。ドーパミントランスポーターに対する新しい高親和性および選択性化合物」。Journal of Medicinal Chemistry。38 (2): 379–88。doi :10.1021/ jm00002a020。PMID 7830281 。
- ^ Kozikowski AP、Johnson KM、Deschaux O、Bandyopadhyay BC、Araldi GL、Carmona G、他 (2003 年 4 月)。「コカインのピペリジン系類似体である (+)-メチル 4beta-(4-クロロフェニル)-1-メチルピペリジン-3alpha-カルボキシレートの混合コカイン作動薬/拮抗薬特性」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。305 (1): 143–50。doi :10.1124/jpet.102.046318。PMID 12649362。S2CID 29377097 。
- ^ Damaj MI、Slemmer JE、Carroll FI、Martin BR（1999年6月）。「ニコチンとコカインおよびコカイン類似体との相互作用の薬理学的特徴」。薬理学および実験治療学ジャーナル。289 （3）：1229–36。PMID 10336510 。