逆説的な脱抑制

逆説的脱抑制は、ベンゾジアゼピンによって引き起こされる逆説的な反応であり、まれではあるが認識されている現象で、急性の興奮と精神状態の変化を特徴とする。そのメカニズムはよくわかっていないが、最も受け入れられている理論は、ベンゾジアゼピンのGABA模倣作用による皮質と前頭葉の抑制効果が抑制された結果生じるというものである。^{[1]この作用は、}NMDA受容体拮抗薬であるケタミンによって逆転させることができる。^[2]

機構

GABA作動性ニューロンのシナプス前GABA受容体の遮断は、最も強力な抑制性神経伝達物質であるGABAの作用が遮断されるため、総合的な効果として刺激を誘発すると考えられている。^[3]

^ Neale, G; Smith, AJ (2007年5月). 「ベンゾジアゼピン使用 に伴う自傷行為と自殺」. British Journal of General Practice . 57 (538): 407–8 . PMC 2047018. PMID 17504594.
^ Mohammad Golparvar、Mahmood Saghaei、Parvin Sajedi、Seid Sajad Razavi (2004 年 10 月 13 日)。「小児患者におけるミダゾラム静脈内前投薬後の逆説的反応 - 急速鎮静化のためのケタミンのランダム化プラセボ対照試験」 ( PDF)。小児麻酔。14 (11): 924– 930。doi :10.1111/j.1460-9592.2004.01349.x。PMID 15500492。S2CID 21243795。2012年 4 月 25 日のオリジナル(PDF)からアーカイブ。
^ Kaplan Step 1 2010 ビデオ、薬理学、Sec04. Ch01A、「鎮静剤、催眠剤、抗不安薬」