OPK-88004

OPK-88004（以前はLY-2452473またはTT-701として知られていた）は、選択的アンドロゲン受容体モジュレーター（SARM）として作用する非ステロイド性インドール誘導体です。OPKO Health社は、勃起不全および良性前立腺肥大症に伴う症状の治療薬としてこれを研究してきました。^[¹^]^[²^]^[³^]

研究

この化合物は良性前立腺肥大症の第II相臨床試験に進んだが、試験の主要評価項目である前立腺サイズの測定が困難であったため中止された。^{[ 4 ]}

また、前立腺がん患者の生活の質を改善する研究でも試されました。病気の進行や除脂肪体重の増加は見られませんでしたが、性機能は改善しませんでした。^{[ 3 ]}

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↑ Noey EL、Yang Z、Li Y、Yu H、Richey RN、Merritt JM、et al. (2017年6月)。「選択的アンドロゲン受容体モジュレーターのフィッシャーインドール合成における位置選択性の起源」。The Journal of Organic Chemistry。82 (11): 5904–5909。doi : 10.1021 / acs.joc.7b00878。PMID 28467062。
1 2 Pencina KM、Burnett AL、Storer TW、Guo W、Li Z、Kibel AS、et al. (2021年7月) 「前立腺癌生存者における選択的アンドロゲン受容体モジュレーター（OPK-88004）：ランダム化試験」。臨床内分泌代謝ジャーナル。106 ( 8 ): 2171–2186。doi : 10.1210/clinem / dgab361。PMC 8277210。PMID 34019661。
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