ネトロプシン

ネトロプシン（コンゴシジンまたはシナマイシンとも呼ばれる^{[ 1 ]}）は、抗生物質および抗ウイルス活性を有するポリアミドである。ネトロプシンはフィンレイらによって発見され、放線菌ストレプトマイセス・ネトロプシスから初めて単離された^[²^]。ピロールアミジン系抗生物質に属する。

DNA結合特性

ネトロプシンは、二本鎖DNAのATリッチ配列のマイナーグルーブに結合します。^[³^] 対照的に、ネトロプシンは一本鎖DNAや二本鎖RNAには結合しません。DNAに結合したネトロプシンの結晶構造が得られており、この薬剤がマイナーグルーブにどのように結合するかの詳細が明らかになっています。^[⁴^]^[⁵^] 結合構造では、この薬剤はDNA二重らせんの4つの連続する塩基対と水素結合相互作用を形成し、局所的に水和の脊柱の水分子を置換します。

ゲル移動度と分析超遠心分離法を用いて、ネトロプシンがDNAに結合すると、結合した分子1つあたり約9°ずつねじれが増加することが示された。^{[ 6 ]}^{[ 7 ]} したがって、正に超らせん化したDNAと相互作用すると超らせんが除去され、弛緩したDNAまたは負に超らせん化したDNAに結合すると（追加の）負の超らせんが導入される。ネトロプシンの超らせんDNAへの影響は、磁気ピンセットを使用して単一分子で詳細に観察された。^{[ 8 ]}

抗菌特性

ネトロプシンはグラム陽性菌とグラム陰性菌の両方に対して活性があることが示されている。^{[ 9 ]}

参考文献

↑ Sigma-Aldrichのネトロプシン二塩酸塩
↑ AC フィンレー、FA ホッホシュタイン、BA ソビン、および FX マーフィー、 J. Am。化学学会。73 341-343 (1951)
↑ C. Zimmer と U. Wähnert、 Prog.生物物理学。モレック。バイオル。47 31-112 (1986)
↑ ML Kopka、C. Yoon、D. Goodsell、P. Pjura、および RE Dickerson、 J. Mol. Biol. 183 553-563 (1985)
↑ ML Kopka、C. Yoon、D. Goodsell、P. Pjura、および RE Dickerson、 Proc. Natl. Acad. Sci. USA 82 1376-1380 (1985)
↑ G. Snounou および ADB Malcolm、 J. Mol. Biol. 167 211-216 (1983)
↑ H. Triebel、H. Bär、R. Geuther、G. Burckhardt、 Progr.コロイド。ポリム。科学。99 45-54 (1995)
↑ J. Lipfert、S. Klijnhout、Nynke H. Dekker、「Nucleic Acids Res.」『38』7122-32（2010年）
↑ C. Zimmer と U. Wähnert、 Prog.生物物理学。モレック。バイオル。47 31-112 (1986)

[1] Sigma-Aldrichのネトロプシン二塩酸塩

[2] AC フィンレー、FA ホッホシュタイン、BA ソビン、および FX マーフィー、 J. Am。化学学会。73 341-343 (1951)

[3] C. Zimmer と U. Wähnert、 Prog.生物物理学。モレック。バイオル。47 31-112 (1986)

[4] ML Kopka、C. Yoon、D. Goodsell、P. Pjura、および RE Dickerson、 J. Mol. Biol. 183 553-563 (1985)

[5] ML Kopka、C. Yoon、D. Goodsell、P. Pjura、および RE Dickerson、 Proc. Natl. Acad. Sci. USA 82 1376-1380 (1985)

[6] G. Snounou および ADB Malcolm、 J. Mol. Biol. 167 211-216 (1983)

[7] H. Triebel、H. Bär、R. Geuther、G. Burckhardt、 Progr.コロイド。ポリム。科学。99 45-54 (1995)

[8] J. Lipfert、S. Klijnhout、Nynke H. Dekker、「Nucleic Acids Res.」『38』7122-32（2010年）

[9] C. Zimmer と U. Wähnert、 Prog.生物物理学。モレック。バイオル。47 31-112 (1986)

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ネトロプシン

DNA結合特性

抗菌特性

関連項目

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関連するトピック

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