ネミフィチド

ネミフィチド
臨床データ
; 投与経路	皮下注射
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	一般的に：規制なし;
薬物動態データ
消失半減期	15〜30分
識別子
	IUPAC名 (4 R )-4-ヒドロキシ- L -プロリル- N 5 -(ジアミノメチリデン)- L -オルニチルグリシル- N -[(2 S )-2-アミノ-3-(4-フルオロフェニル)プロパノイル]- L -トリプトファナミド;
CAS番号	173240-15-8;
パブケム CID	177265;
ケムスパイダー	154356;
ユニ	翻訳:;
化学および物理データ
式	Ｃ３３Ｈ４３ＦＮ１０Ｏ６
モル質量	694.769 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 c1ccc2c(c1)c(c[nH]2)C[C@@H](C(=O)N)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@@H]3C[C@H](CN3C(=O)[C@H](Cc4ccc(cc4)F)N)O;

ネミフィチド（INN-00835）は、メラノサイト阻害因子（MIF-1）に類似したペンタペプチド構造と、4-F-Phe-4-OH-Pro-Arg-Gly-Trp-NH _2のアミノ酸配列を持つ新規抗うつ薬である。^[1]^{[2] Tetragenex（旧Innapharma, Inc.）が}大うつ病性障害の治療薬として開発中である。^{[3]過去10年余りの間に12の}臨床試験で430人以上に投与され、第III相試験まで到達しているが、まだどの国でも販売が承認されていない。^[3]

ネミフィタイドは、うつ病の症状を緩和する効果にはばらつきがあることが示されていますが、^{[4] [}^5]効果があった症例では、効果の発現が早いこと（約5～7日）、副作用がほとんどないか全くないこと、安全性プロファイルが優れていることが証明されています。^[5]しかし、経口投与では効果がなく、皮下注射で投与する必要があります。驚くべきことに、半減期がわずか15～30分と非常に短いにもかかわらず、^[1]ネミフィタイドの有効性を評価するほとんどまたはすべての研究で、ネミフィタイドは皮下経路で1日1回投与されているだけで、うつ病に有効です。

ネミフィチドの作用機序は不明ですが、MIF-1は同様の抗うつ効果があることが実証されているため^[6]、類似した方法で作用する可能性があります。^[1]^[2]しかし、興味深いのは、ネミフィチドが5-HT _2A （拮抗薬として作用することが示されている）、NPY ₁、ボンベシン、MC ₄およびMC ₅を含むいくつかの受容体に結合することですが、その濃度はわずかマイクロモルです。^[5]これらの比較的弱い作用のいずれかが臨床的に重要であるかどうかは不明です。

参照

メラノサイト阻害因子

参考文献

^ abcd Foye WO、Lemke TL、Williams DA（2007年9月1日）。Foyeの医薬品化学の原理。Lippincott Williams & Wilkins。p. 596。ISBN 978-0-7817-6879-5. 2016年7月15日閲覧。
^ ab Holtzheimer PE 、 Nemeroff CB (2008 年 12 月)。「抗うつ薬療法の新たなターゲット」。Current Psychiatry Reports。10 ( 6 ): 465–473。doi :10.1007/s11920-008-0075-5。PMC 4413474。PMID 18980729。
^ ab 「Tetragenex Pharmaceuticals Inc. - 製品技術 - ネミフィタイド」。2012年3月25日時点のオリジナルよりアーカイブ。2011年6月13日閲覧。
^ Rakofsky JJ、Holtzheimer PE 、 Nemeroff CB (2009 年 6 月)。「抗うつ薬療法の新たなターゲット」。Current Opinion in Chemical Biology。13 ( 3): 291–302。doi :10.1016/ j.cbpa.2009.04.617。PMC 4410714。PMID 19501541。
^ abc Renato D. Alarcón (2004). 抗うつ薬：過去、現在、そして未来。Springer。p. 575。ISBN 978-3-540-43054-4。
^ van der Velde CD (1983). 「大うつ病治療におけるMIF-Iの迅速な臨床効果」.ペプチド. 4 (3): 297–300. doi :10.1016/0196-9781(83)90136-5. PMID 6138756. S2CID 54412069.

さらに読む

Dingemanse J (2003 年 7 月)。「Nemifitide。Innapharma」。Current Opinion in Investigational Drugs 4 ( 7): 859–862。PMID 14619408 。

[FoyeLemke2007-1] Foye WO、Lemke TL、Williams DA（2007年9月1日）。Foyeの医薬品化学の原理。Lippincott Williams & Wilkins。p. 596。ISBN 978-0-7817-6879-5. 2016年7月15日閲覧。

[pmid18980729-2] Holtzheimer PE 、 Nemeroff CB (2008 年 12 月)。「抗うつ薬療法の新たなターゲット」。Current Psychiatry Reports。10 ( 6 ): 465–473。doi :10.1007/s11920-008-0075-5。PMC 4413474。PMID 18980729。

[web_archive:Tetragenex-3] 「Tetragenex Pharmaceuticals Inc. - 製品技術 - ネミフィタイド」。2012年3月25日時点のオリジナルよりアーカイブ。2011年6月13日閲覧。

[pmid19501541-4] ^ Rakofsky JJ、Holtzheimer PE 、 Nemeroff CB (2009 年 6 月)。「抗うつ薬療法の新たなターゲット」。Current Opinion in Chemical Biology。13 ( 3): 291–302。doi :10.1016/ j.cbpa.2009.04.617。PMC 4410714。PMID 19501541。

[Alarcón2004-5] Renato D. Alarcón (2004). 抗うつ薬：過去、現在、そして未来。Springer。p. 575。ISBN 978-3-540-43054-4。

[pmid6138756-6] van der Velde CD (1983). 「大うつ病治療におけるMIF-Iの迅速な臨床効果」.ペプチド. 4 (3): 297–300. doi :10.1016/0196-9781(83)90136-5. PMID 6138756. S2CID 54412069.