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| 臨床データ | |
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| AHFS / Drugs.com | 国際医薬品名 |
| ATCコード | |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.060.189 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ１７Ｈ２５ＮＯ４ |
| モル質量 | 307.390 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
イボパミンは、眼科で使用されるエピニン（デオキシエピネフリンまたはN-メチルドーパミン）のプロドラッグとして設計された交感神経刺激薬です。[1]散瞳を誘発します。[2]また、うっ血性心不全の治療に使用することも研究されています。[3]
これはD1 [4] [ 5]および αアドレナリン受容体に作動薬として作用する。[6]
イボパミンはカサグランデとその同僚によって初めて合成された。[7]
2%濃度で点眼されたイボパミンは、術前および術後の散瞳作用、D1ドーパミン作動性作用など、眼レベルでいくつかの機能を発揮します。[6]
薬物動態
房水と眼組織に存在するエステラーゼにより、イボパミンは急速に加水分解されて散瞳効果を担う活性分子であるエピニンとなる。[8]ドーパミン類似体であるエピニンはドーパミン受容体を刺激し、程度は低いがアドレナリン受容体も刺激する。[9]したがって、エピニンが薬理学的に活性な部分であると考えられている。イボパミンの半減期は加水分解が速いため房水内で約2分と短いことが示されている。[10]そのため、点眼後の房水にはイボパミンは存在しない。
薬力学
イボパミンは加水分解されてエピニンとなり、αアドレナリン受容体とD1ドーパミン受容体を刺激して散瞳効果を発揮します。[11]いくつかのランダム化臨床試験では、イボパミンのD1ドーパミン活性により、原発性開放隅角緑内障（POAG）患者の房水産生と眼圧（IOP）が上昇することが示されました。[12]
毒物学
全身レベルおよび局所レベルで、イボパミンの毒性は低いことが証明されています。投与後に血液学的および行動学的パラメータに明らかな変化が見られなかったため、忍容性は良好です。[要出典] 化合物1 mgを含む2%濃度のイボパミン点眼薬は、経口投与量が1日あたり400 mgを超える場合でも、重大な全身的副作用およびタキフィラキシー現象を示しませんでした。[6]
臨床使用
イボパミンは全身的な副作用なしに、迅速かつ短時間の散瞳を誘発することができます。
参照
参考文献
- ^ Magacho L、Costa ML、 Dessimoni A、de Avila MP (2006)。「原発性開放隅角緑内障患者における1%と2%のイボパミン誘発試験の比較：感度、特異度、忍容性」。Arquivos Brasileiros de Oftalmologia。69 ( 5 ): 695–699。doi ：10.1590/S0004-27492006000500015。PMID 17187138。
- ^ Marchini G、Babighian S、Tosi R、Perfetti S、Bonomi L (2001 年 6 月)。「2% イボパミンの瞳孔、屈折、前眼部構造、眼圧への影響」。Journal of Ocular Pharmacology and Therapeutics。17 ( 3): 215–223。doi : 10.1089 /108076801750295254。PMID 11436942 。
- ^ van Veldhuisen DJ、Man in 't Veld AJ、Dunselman PH、Lok DJ、Dohmen HJ、Poortermans JC、他 (1993 年 11 月)。「軽度から中等度の心不全患者におけるイボパミンとジゴキシンの二重盲検プラセボ対照試験: オランダのイボパミン多施設試験 (DIMT) の結果」。Journal of the American College of Cardiology。22 ( 6 ): 1564–1573。doi : 10.1016 /0735-1097(93)90579-P。PMID 7901256 。
- ^ Metra M、Missale C、Spano PF、Cas LD (1995 年 5 月)。「うっ血性心不全におけるドーパミン作動薬: イボパミン、ドーパミン、ジヒドロエルゴトキシンに対する血行動態および神経内分泌反応」。Journal of Cardiovascular Pharmacology。25 ( 5 ): 732–740。doi : 10.1097 / 00005344-199505000-00008。PMID 7630152。S2CID 37607224 。
- ^ Lieverse AG、Girbes AR、Van Veldhuisen DJ、Smit AJ、Zijlstra JG、Meijer S、他 (1995 年 7 月)。「うっ血性心不全患者に対するイボパミンの糸球体濾過率と血漿ノルエピネフリンに対する効果は、長期治療中でも維持される」。European Heart Journal。16 ( 7): 937–942。doi :10.1093/ oxfordjournals.eurheartj.a061028。PMID 7498209 。
- ^ abc Giuffre I (2007). 「イボパミンは眼のαアドレナリン受容体とD1ドーパミン受容体を刺激する」Current Drug Therapy . 2 (2): 127–132. doi :10.2174/157488507780619112.
- ^ Casagrande C、Santangelo F、Saini C、Doggi F、Gerli F、Cerri O (1986 年 2 月)。「イボパミンおよび N 置換ドーパミンの関連エステルの合成と化学的性質 - イボパミン代謝物の合成」。Arzneimittel - Forschung。36 ( 2A ): 291–303。PMID 3707640。
- ^ Soldati L、Gianesello V、Galbiati I、Gazzaniga A、Virno M (1993 年 2 月)。「ウサギにおけるイボパミン (新しい散瞳剤) の眼内薬物動態と薬力学」。Experimental Eye Research。56 ( 2 ): 247–254。doi :10.1006/exer.1993.1032。PMID 8096462 。
- ^ Rajfer SI、Rossen JD、Douglas FL、Goldberg LI、Karrison T (1986 年 4 月)。「心不全患者の安静時血行動態と運動能力に対する経口イボパミンの長期療法の影響: N-メチルドーパミンの生成と血漿ノルエピネフリン濃度との関係」Circulation . 73 (4): 740–748. doi : 10.1161/01.CIR.73.4.740 . PMID 3948372。
- ^ Ugahary LC、Ganteris E、Veckeneer M、Cohen AC、Jansen J、Mulder PG、van Meurs JC (2006 年 3 月)。「硝子体網膜手術、ぶどう膜炎、または穿通性外傷に起因する慢性眼圧低下の治療における局所イボパミン」。American Journal of Ophthalmology。141 (3): 571–573。doi : 10.1016 /j.ajo.2005.09.034。PMID 16490513 。
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- ^ De Gregorio F、Pecori Giraldi J、 Pannarale L、Saccucci S、Virno M (1996-01-01)。「緑内障診断におけるイボパミン：新しい薬理学的誘発試験」。国際眼科学。20 (1–3): 151–155。doi :10.1007/ BF00212962。PMID 9112180。S2CID 24889922 。