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| 識別子 | |
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| CAS番号 | |
| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関(IUPHAR) |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| チェムBL | |
| PDBリガンド |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C 19 H 25 Cl 2 N 3 O 3 |
| モル質量 | 414.33 グラムモル−1 |
| 3Dモデル(JSmol) |
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GR-89696は、高度に選択的なκ-オピオイド 作動薬として作用する薬剤である。[1]様々な動物種で研究されており、κ 2サブタイプに選択的であると説明されている。[2] [3] [4]最近の研究では、GR-89696および関連するκ 2選択的作動薬は、非選択的κ作動薬の追加の副作用なしに、従来のオピオイド鎮痛薬の一般的な副作用である痒みを予防するのに有用である可能性があることが示唆されている。[5] κ-オピオイド受容体に結合する構造が報告されている。[6]
参考文献
- ^ Naylor A、Judd DB、Lloyd JE、Scopes DI、Hayes AG、Birch PJ (1993 年 7 月)。「強力な新しいクラスのカッパ受容体作動薬: 4-置換 1-(アリールアセチル)-2-[(ジアルキルアミノ)メチル]ピペラジン」。Journal of Medicinal Chemistry。36 ( 15): 2075–2083。doi : 10.1021 /jm00067a004。PMID 8393489 。
- ^ Herrero JF、Headley PM(1993年9月)。「ラットの脊髄痛覚反射の抑制におけるκリガンドによる複数の受容体活性化の機能的証拠」。British Journal of Pharmacology。110 ( 1 ):303–309。doi :10.1111/ j.1476-5381.1993.tb13809.x。PMC 2176008。PMID 8220893。
- ^ Ho J、Mannes AJ、Dubner R、Caudle RM(1997年4月)。「推定κ-2オピオイド作動薬はラットの炎症モデルにおいて抗痛覚過敏作用を示す」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。281(1):136–141。PMID 9103490 。
- ^ Butelman ER、Ko MC、Traynor JR、Vivian JA、Kreek MJ、Woods JH (2001 年 9 月)。「GR89,696: アカゲザルにおける サブタイプ選択性を持つ強力なカッパオピオイド作動薬」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。298 (3): 1049–1059。PMID 11504802 。
- ^ Ko MC、Husbands SM(2009年1月)。「霊長類における髄腔内モルヒネ誘発性痒疹および鎮痛に対する非定型κオピオイド受容体作動薬の効果」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。328(1):193–200。doi :10.1124/ jpet.108.143925。PMC 2719014。PMID 18842704。
- ^ Han J, Zhang J, Nazarova AL, Bernhard SM, Krumm BE, Zhao L, et al. (2023年5月). 「κ-オピオイド受容体におけるリガンドとGタンパク質の選択性」. Nature . 617 (7960): 417–425. Bibcode :2023Natur.617..417H. doi :10.1038/s41586-023-06030-7. PMC 10172140. PMID 37138078 .
