ララニテン酢酸塩

ララニテン酢酸塩（開発コード名EPI-506 ）は、ESSA Pharmaceuticals が開発した、アンドロゲン受容体（AR）のN末端ドメイン（NTD）を標的とするファーストインクラスの抗アンドロゲン剤であり、前立腺癌の治療薬として研究されていました。^{[ 1 ] [ 2 ]}この作用機序により、この薬剤は AR およびそのスプライスバリアントからのシグナル伝達をブロックできると考えられています。^{[ 3 ] [ 4 ]} EPI-506 はビスフェノール Aの誘導体であり^{[ 5 ]}、EPI-001の4 つの立体異性体の 1 つはララニテン（EPI-002）のプロドラッグであり、EPI-001 の後継薬として開発されました。^{[ 6 ]}この薬剤は、開発中止前に第 I / II相に達しました。 ^{[ 1 ]}この薬は、一部の患者では主に高用量（≥1,280 mg）で前立腺特異抗原（PSA）の減少（4～29%）という形で有効性の兆候を示しましたが、副作用も引き起こしたため、開発元は効力と忍容性が向上した次世代のAR NTD阻害剤を優先して、この薬の販売を中止しました。^{[ 7 ]} 

• EPI-7386
• N末端ドメイン抗アンドロゲン

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