ドーズダンピング

ドーズダンピングとは、薬物代謝の現象の一つで、環境要因によって薬物が早期かつ過剰に放出される現象です。これにより体内の薬物濃度が大幅に上昇し、副作用や薬物誘発性毒性を引き起こす可能性があります。^[1]

用量ダンピングは、経口摂取され、消化管で消化される薬剤で最もよく見られます。患者が薬剤を服用するのとほぼ同時に、薬剤送達を増加させる脂肪分の多い食事やアルコールなどの他の物質も摂取することがあります。これらの物質は、薬剤のカプセルに作用して薬剤の放出を早めたり、身体の吸収面を刺激して薬剤の吸収速度を高めたりすることがあります。

用量ダンピングは、徐放性投与形態に見られる欠点です。

一般的に、製薬会社は、著しい用量ダンピング効果のある薬を避けようとします。そのような薬は問題を起こしやすく、市場から撤退することがよくあります。アルコールと一緒に服用すると用量ダンピング効果が生じるため、鎮痛剤パラドンワンス デイリー フォーミュレーションもその例です。 ^[2]

これは定義上、エタノールとの同時摂取により、徐放性薬剤が意図せず大量に急速放出されることである。 ^[3]

アルコール、生物学的要因、薬物の投与間の相互作用は、以下のように AIDD の発現に影響を及ぼす可能性があります。

• 薬物放出メカニズムを破壊する。^[4]
• 胃内容排出を遅らせる。^[5]
• 胃酸の量を変える。
• 溶解度の増加により薬物の吸収が促進される。^[6]
• 湿潤効果を高め、薬剤の放出を早めます。^[7]
• マトリックスによる膨潤能力の低下により放出が促進される。 ^[8]

食物摂取は、さまざまなメカニズムを通じて消化と薬物動態に動的な変化をもたらし、特定の状況下では徐放性薬剤の意図しない放出を引き起こす可能性があります。通常、この現象は高脂肪食に最も関連していますが、メチルフェニデートの場合のように、標準組成の食品でもこの現象を引き起こす可能性があるという証拠があります。^[9]

FIDDに関与するメカニズムには次のようなものがある: ^{[10] [11]}

• 腔液の組成と量の変化。
• 胃腸の運動性が変化し、その結果胃の通過時間が長くなります。
• 胆汁酸塩および脂質の濃度の変化。
• pH 、脂肪、胆汁の変化により薬物のマトリックスの完全性が失われます。