ベソンプロジル

ベソンプロジル
臨床データ
その他の名前	CI-1041
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 6-[2-(4-[(4-フルオロフェニル)メチル]ピペリジン-1-イル)エチルスルフィニル]-3H - 1,3-ベンゾオキサゾール-2-オン;
CAS番号	253450-09-8 ;
パブケム CID	156328;
ケムスパイダー	137662 ;
ユニ	5K3N2D15WW;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ２０４７２７０;
化学および物理データ
式	C 21 H 23 F N 2 O 3 S
モル質量	402.48 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 c4cc(F)ccc4CC(CC2)CCN2CCS(=O)c(cc1o3)ccc1[nH]c3=O;
	InChI InChI=1S/C21H23FN2O3S/c22-17-3-1-15(2-4-17)13-16-7-9-24(10-8-16)11-12 -28(26)18-5-6-19-20(14-18)27-21(25)23-19/h1-6,14,16H,7-13H2,(H,23,25) ; キー:FCBQJNCAKZSIAH-UHFFFAOYSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

ベソンプロジル（CI-1041 ）は、 NR2Bサブユニットに選択的に作用するNMDA拮抗薬である。^[1]^[2]パーキンソン病の補助薬として開発中であり、動物実験ではレボドパおよび関連薬の長期治療に伴うジスキネジアの抑制に効果があることが実証されている。^[3]^[4]^[5]^[6]^[7]

参考文献

^ コヴァチ G、コチス P、タルナワ I、ホルバス C、ソンバテリィ Z、ファルカス S (2004 年 1 月)。「単一脊髄ニューロンのNMDA受容体依存性ワインドアップを含むNR2B」。神経薬理学。46 (1): 23-30。土井：10.1016/S0028-3908(03)00339-3。PMID 14654094。S2CID 20562296 。
^ Barton ME 、 White HS（2004年3月）。「新規NMDA受容体拮抗薬CGX-1007およびCI-1041のキンドリング獲得および発現に対する効果」てんかん研究 。59 （ 1）： 1–12。doi ：10.1016/j.eplepsyres.2003.12.010。PMID 15135162。S2CID 23859984 。
^ Morissette M、Dridi M、Calon F、Hadj Tahar A、Meltzer LT、Bédard PJ、Di Paolo T (2006 年 1 月)。「パーキンソン病サルにおける選択的 NR1A/2B N-メチル-D-アスパラギン酸受容体拮抗薬によるレボドパ誘発性ジスキネジアの予防: プレプロエンケファリンの影響」。運動障害。21 (1) : 9–17。doi :10.1002/ mds.20654。PMID 16127720。S2CID 34794881 。
^ Morissette M、Dridi M、Calon F、Hadj Tahar A、Meltzer LT、Bédard PJ、Di Paolo T (2006 年 9 月)。「MPTP サルにおける NMDA 受容体拮抗薬によるジスキネジアの予防: アデノシン A2A 受容体への影響」。Synapse ( ニューヨーク、NY)。60 ( 3 ): 239–50。doi :10.1002/syn.20295。PMID 16739115。S2CID 28098042 。
^ Ouattara B、Belkhir S、Morissette M、Dridi M、Samadi P、Grégoire L、Meltzer LT、Di Paolo T (2009 年 6 月)。「レボドパ誘発性ジスキネジアを呈する MPTP サルにおけるカベルゴリン、CI-1041、および Ro 61-8048 の抗ジスキネジア活性における NMDA 受容体の関与」。Journal of Molecular Neuroscience。38 ( 2): 128–42。doi : 10.1007 /s12031-008-9137-8。PMID 18704766。S2CID 22646602 。
^ Tamim MK、Samadi P、Morissette M、Grégoire L、Ouattara B、Lévesque D、Rouillard C、Di Paolo T (2010 年 1 月)。「MPTP サルにおけるレボドパ誘発性ジスキネジアに対する非ドーパミン作動性薬物治療の効果: 線条体神経ペプチドの共通意味」。神経薬理学。58 (1): 286–96。doi : 10.1016 / j.neuropharm.2009.06.030。PMID 19576910。S2CID 46331408 。
^ Ouattara B、Hoyer D、Grégoire L、Morissette M、Gasparini F、Gomez-Mancilla B、Di Paolo T (2010 年 6 月)。「レボドパ誘発性ジスキネジアを伴う MPTP サルの AMPA 受容体の変化」。Neuroscience。167 ( 4 ) : 1160–7。doi : 10.1016 /j.neuroscience.2010.03.022。PMID 20303391。S2CID 40680667。

[pmid14654094-1] コヴァチ G、コチス P、タルナワ I、ホルバス C、ソンバテリィ Z、ファルカス S (2004 年 1 月)。「単一脊髄ニューロンのNMDA受容体依存性ワインドアップを含むNR2B」。神経薬理学。46 (1): 23-30。土井：10.1016/S0028-3908(03)00339-3。PMID 14654094。S2CID 20562296 。

[pmid15135162-2] ^ Barton ME 、 White HS（2004年3月）。「新規NMDA受容体拮抗薬CGX-1007およびCI-1041のキンドリング獲得および発現に対する効果」てんかん研究 。59 （ 1）： 1–12。doi ：10.1016/j.eplepsyres.2003.12.010。PMID 15135162。S2CID 23859984 。

[pmid16127720-3] Morissette M、Dridi M、Calon F、Hadj Tahar A、Meltzer LT、Bédard PJ、Di Paolo T (2006 年 1 月)。「パーキンソン病サルにおける選択的 NR1A/2B N-メチル-D-アスパラギン酸受容体拮抗薬によるレボドパ誘発性ジスキネジアの予防: プレプロエンケファリンの影響」。運動障害。21 (1) : 9–17。doi :10.1002/ mds.20654。PMID 16127720。S2CID 34794881 。

[pmid16739115-4] Morissette M、Dridi M、Calon F、Hadj Tahar A、Meltzer LT、Bédard PJ、Di Paolo T (2006 年 9 月)。「MPTP サルにおける NMDA 受容体拮抗薬によるジスキネジアの予防: アデノシン A2A 受容体への影響」。Synapse ( ニューヨーク、NY)。60 ( 3 ): 239–50。doi :10.1002/syn.20295。PMID 16739115。S2CID 28098042 。

[pmid18704766-5] Ouattara B、Belkhir S、Morissette M、Dridi M、Samadi P、Grégoire L、Meltzer LT、Di Paolo T (2009 年 6 月)。「レボドパ誘発性ジスキネジアを呈する MPTP サルにおけるカベルゴリン、CI-1041、および Ro 61-8048 の抗ジスキネジア活性における NMDA 受容体の関与」。Journal of Molecular Neuroscience。38 ( 2): 128–42。doi : 10.1007 /s12031-008-9137-8。PMID 18704766。S2CID 22646602 。

[pmid19576910-6] Tamim MK、Samadi P、Morissette M、Grégoire L、Ouattara B、Lévesque D、Rouillard C、Di Paolo T (2010 年 1 月)。「MPTP サルにおけるレボドパ誘発性ジスキネジアに対する非ドーパミン作動性薬物治療の効果: 線条体神経ペプチドの共通意味」。神経薬理学。58 (1): 286–96。doi : 10.1016 / j.neuropharm.2009.06.030。PMID 19576910。S2CID 46331408 。

[pmid20303391-7] Ouattara B、Hoyer D、Grégoire L、Morissette M、Gasparini F、Gomez-Mancilla B、Di Paolo T (2010 年 6 月)。「レボドパ誘発性ジスキネジアを伴う MPTP サルの AMPA 受容体の変化」。Neuroscience。167 ( 4 ) : 1160–7。doi : 10.1016 /j.neuroscience.2010.03.022。PMID 20303391。S2CID 40680667。