アセチルデナフィル

アセチルデナフィル
臨床データ
メドラインプラス	a699015
; 投与経路	経口摂取
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	米国：未承認、未予定;
識別子
	IUPAC名 5-[2-エトキシ-5-[2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-アセチル]-フェニル]-1-メチル-3-プロピル-1,6-ジヒドロピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-オン;
CAS番号	831217-01-7 ;
パブケム CID	29918992;
ケムスパイダー	23976138 ;
ユニ	TP0E2BW57H;
チェビ	チェビ:183660;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID10232178;
化学および物理データ
式	Ｃ２５Ｈ３４Ｎ６Ｏ３
モル質量	466.586 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CCCc1nn(C)c3c1nc([nH]c3=O)-c2cc(ccc2OCC)C(=O)CN4CCN(CC)CC4;
	InChI InChI=1S/C25H34N6O3/c1-5-8-19-22-23(29(4)28-19)25(33)27-24(26-22)18-15-17(9-10-21( 18 )34-7-3)20(32)16-31-13-11-30(6-2)12-14-31/h9-10,15H,5-8,11-14,16H2,1-4H3 ,(H,26,27,33) ; キー:RRBRQNALHKQCAI-UHFFFAOYSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

アセチルデナフィル（ホンデナフィル）は、ホスホジエステラーゼ阻害剤として作用する合成薬です。^[1]これはシルデナフィル（バイアグラ）の類似体です。[ ^{2 ] これは、}コンビニエンスストアで販売されている、性欲を高め、勃起不全を緩和すると主張する「ハーブ媚薬」製品のさまざまなブランドで検出されています。^[3]

シルデナフィルやバルデナフィルなどの認可されたPDE5阻害剤のさまざまなデザイナーアナログが、近年、市販のハーブ媚薬製品で検出されています。^[4]^[5]^[6]_[^7]これは、ほとんどの西側諸国で処方箋が必要な医薬品である勃起不全薬の販売に関する法的規制と、競合他社が特許所有者の許可を得た場合（通常は発明者からのライセンスに基づく）にのみこれらの薬を販売できるという特許保護の両方を回避し、本来効果のないハーブ製品に効能を持ち込もうとする明らかな試みです。これらの化合物は、試験管内で_PDE5阻害活性を示すことが実証されており、摂取した場合にも同様の効果があると考えられますが、ヒトまたは動物での正式な試験は行われておらず、安全性プロファイルが不明なため、これらの製品の消費者に重大な健康リスクをもたらす可能性があります。^[3]^[8]このような成分を禁止する試みは、大部分が成功しておらず、多くの管轄区域では化学的類似体を制限する法律があるが、それは麻薬とドーピング剤の類似体だけである。しかし、少なくとも1件の訴訟により、製品が市場から撤去された。^[9]

参照

参考文献

^ 「アセチルデナフィル」。ケイマンケミカル。 2017年3月26日閲覧。
^ Blok-Tip L、Zomer B、Bakker F、Hartog KD、Hamzink M、Ten Hove J、et al. (2004 年 8 月)。「ハーブ製品中のシルデナフィル類似体の構造解明」。食品添加物および汚染物質。21 (8): 737–48。doi :10.1080/ 02652030412331272467。hdl : 10029 / 11381。PMID 15370823。S2CID 45568769 。
^ ab Poon WT、Lam YH、Lai CK 、 Chan AY、Mak TW（2007年10月）。「勃起不全薬の類似体：認識されていない脅威」香港医学雑誌 = 湘港易学雑志。13 （5）：359–63。PMID 17914141 。
^ Venhuis BJ、de Kaste D (2012 年 10 月)。「食品サプリメント中のシルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィルの新しい類似体を検出する 10 年に向けて: 歴史、分析的側面、健康リスク」。Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis。69 : 196–208。doi :10.1016/ j.jpba.2012.02.014。PMID 22464558 。
^ Zou P、Oh SS、Hou P、Low MY、Koh HL (2006 年 2 月)。「ダイオードアレイ検出および液体クロマトグラフィー-エレクトロスプレーイオン化タンデム質量分析法による、栄養補助食品および栄養補助食品用プレミックスバルク粉末に含まれる合成ホスホジエステラーゼ 5 阻害剤の同時測定」。Journal of Chromatography A。1104 (1–2): 113–22。doi :10.1016/j.chroma.2005.11.103。PMID 16364350 。
^ Gratz SR、Gamble BM、Flurer RA (2006)。「ハーブおよび医薬品マトリックス中のタダラフィル、バルデナフィル、シルデナフィルのデザイナードラッグ類似体の構造解明のためのフーリエ変換イオンサイクロトロン共鳴質量分析法を使用した正確な質量測定」。Rapid Communications in Mass Spectrometry。20 ( 15): 2317–27。Bibcode : 2006RCMS ...20.2317G。doi : 10.1002/rcm.2594。PMID 16817245。
^ Hou P、Zou P、Low MY、Chan E、Koh HL (2006 年 9 月)。「栄養補助食品として意図されたプレミックスバルク粉末からの新しいアセチルデナフィル類似体の構造同定」。食品添加物および汚染物質。23 (9): 870–5。doi : 10.1080 /02652030600803856。PMID 16901855。S2CID 35240702。
^ Oh SS、Zou P、Low MY、Koh HL (2006 年 11 月)。「勃起不全治療薬のハーブ製品におけるシルデナフィル類似体の検出」。毒性学および環境衛生ジャーナル。パート A。69 ( 21 ): 1951–8。Bibcode :2006JTEHA..69.1951S。doi : 10.1080/15287390600751355。PMID 16982533。S2CID 40831895 。
^ Venhuis BJ、Blok-Tip L、de Kaste D (2008 年 5 月)。「ハーブ媚薬のデザイナードラッグ」。法医学国際。177 (2–3): e25-7。土井：10.1016/j.forsciint.2007.11.007。PMID 18178354。

[1] 「アセチルデナフィル」。ケイマンケミカル。 2017年3月26日閲覧。

[2] Blok-Tip L、Zomer B、Bakker F、Hartog KD、Hamzink M、Ten Hove J、et al. (2004 年 8 月)。「ハーブ製品中のシルデナフィル類似体の構造解明」。食品添加物および汚染物質。21 (8): 737–48。doi :10.1080/ 02652030412331272467。hdl : 10029 / 11381。PMID 15370823。S2CID 45568769 。

[Poon-3] Poon WT、Lam YH、Lai CK 、 Chan AY、Mak TW（2007年10月）。「勃起不全薬の類似体：認識されていない脅威」香港医学雑誌 = 湘港易学雑志。13 （5）：359–63。PMID 17914141 。

[4] Venhuis BJ、de Kaste D (2012 年 10 月)。「食品サプリメント中のシルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィルの新しい類似体を検出する 10 年に向けて: 歴史、分析的側面、健康リスク」。Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis。69 : 196–208。doi :10.1016/ j.jpba.2012.02.014。PMID 22464558 。

[5] Zou P、Oh SS、Hou P、Low MY、Koh HL (2006 年 2 月)。「ダイオードアレイ検出および液体クロマトグラフィー-エレクトロスプレーイオン化タンデム質量分析法による、栄養補助食品および栄養補助食品用プレミックスバルク粉末に含まれる合成ホスホジエステラーゼ 5 阻害剤の同時測定」。Journal of Chromatography A。1104 (1–2): 113–22。doi :10.1016/j.chroma.2005.11.103。PMID 16364350 。

[6] Gratz SR、Gamble BM、Flurer RA (2006)。「ハーブおよび医薬品マトリックス中のタダラフィル、バルデナフィル、シルデナフィルのデザイナードラッグ類似体の構造解明のためのフーリエ変換イオンサイクロトロン共鳴質量分析法を使用した正確な質量測定」。Rapid Communications in Mass Spectrometry。20 ( 15): 2317–27。Bibcode : 2006RCMS ...20.2317G。doi : 10.1002/rcm.2594。PMID 16817245。

[7] ^ Hou P、Zou P、Low MY、Chan E、Koh HL (2006 年 9 月)。「栄養補助食品として意図されたプレミックスバルク粉末からの新しいアセチルデナフィル類似体の構造同定」。食品添加物および汚染物質。23 (9): 870–5。doi : 10.1080 /02652030600803856。PMID 16901855。S2CID 35240702。

[8] Oh SS、Zou P、Low MY、Koh HL (2006 年 11 月)。「勃起不全治療薬のハーブ製品におけるシルデナフィル類似体の検出」。毒性学および環境衛生ジャーナル。パート A。69 ( 21 ): 1951–8。Bibcode :2006JTEHA..69.1951S。doi : 10.1080/15287390600751355。PMID 16982533。S2CID 40831895 。

[9] Venhuis BJ、Blok-Tip L、de Kaste D (2008 年 5 月)。「ハーブ媚薬のデザイナードラッグ」。法医学国際。177 (2–3): e25-7。土井：10.1016/j.forsciint.2007.11.007。PMID 18178354。