AM-630（6-ヨードプラバドリン）は、カンナビノイド受容体CB2に対する強力かつ選択的な逆アゴニストとして作用する薬剤であり、CB2におけるK iは32.1 nM 、 CB1に対する選択性は165倍であり、 CB1では弱い部分アゴニストとして作用する。[ 1 ] [ 2 ]これはCB2を介した反応の研究に使用され、脳におけるCB2受容体の役割の可能性を調査するために使用されてきた。[ 3 ] [ 4 ] AM - 630は、インドール環の6位に置換された最初のインドール由来カンナビノイドリガンドの1つとして重要であり、この位置はその後、CB1およびCB2受容体の両方における親和性と有効性を決定する上で重要であることが判明し、多くの関連誘導体の開発につながった。[ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ]
参考文献
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