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| 臨床データ | |
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投与経路 | 経口摂取 |
| 薬物クラス | NMDA受容体モジュレーター |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 約100% |
| 消失半減期 | 1.2～2時間 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ１５Ｈ２５Ｎ３Ｏ５ |
| モル質量 | 327.381 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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ゼルキスティネル（GATE-251、旧称AGN-241751）は、経口活性 小分子 NMDA受容体モジュレーターであり、ゲイト・ニューロサイエンス社（以前はアラガン社）によって大うつ病性障害（MDD）の治療薬として開発中である。[1] [2] [3]
ゼルキスティネルは、グリシン部位とは独立して、NMDA受容体上の独自の結合部位を介して作用し、受容体の活動を調節し、NMDARを介したシナプス可塑性を高めます。[4] [5]その作用機序はラパスチネルと類似しています。しかし、ラパスチネルとは異なり、ゼルキスティネルは経口投与可能で、効力が高まり、薬物特性が向上しています。[2] [3] [5]ゼルキスティネルの平均半減期は1.21～2.06時間と報告されており、投与後30分で最高血漿濃度に達します。[6]前臨床研究では、ゼルキスティネルの単回投与で、即効性（24時間）と持続性（1週間）の両方の抗うつ薬のような効果と、長期的なシナプス可塑性の強化が示されました。[6]
2018年7月23日、米国FDAは大うつ病性障害の新たな治験薬としてゼルキスチネルの開発にファストトラック指定を与えた。 [7]
2019年、アラガンは大うつ病性障害に対するゼルキスチネルの週1回経口投与の探索的第IIa相 臨床試験を完了した。 [1] [3] [8] 2024年現在、ゼルキスチネルはゲートニューロサイエンスがスポンサーとなってうつ病に対する第IIb相臨床試験を受けている。[2]
参照
参考文献
- ^ ab 「NMDA受容体モジュレーター - AdisInsight」。adisinsight.springer.com。
- ^ abc 「Home-Gate Neurosciences」。2022年5月12日閲覧。
- ^ abc Aptinyx Inc. 「Allergan 社、継続的な研究協力の下、Aptinyx 発見プラットフォームから化合物を取得するオプションを行使」www.prnewswire.com (プレスリリース)。
- ^ Donello JE、Banerjee P、Li YX、Guo YX、Yoshitake T、Zhang XL、他 (2019 年 3 月)。「ラパスチネルによる N-メチル-D-アスパラギン酸受容体の正の調節は、抗うつ薬のような急速かつ持続的な効果を促進する」。国際神経精神薬理学ジャーナル。22 ( 3): 247–259。doi : 10.1093 / ijnp /pyy101。PMC 6403082。PMID 30544218。
- ^ ab Pothula S, Liu RJ, Wu M, Sliby AN, Picciotto MR, Banerjee P, Duman RS (2021年3月). 「AGN-241751によるNMDA受容体の正の調節は、興奮性ニューロンを介して抗うつ薬のような急速な効果を発揮する」。神経精神 薬理学。46 (4): 799–808。doi : 10.1038/s41386-020-00882-7。PMC 8027594。PMID 33059355。
- ^ ab Burgdorf JS (2022年7月26日). 「ゼルキスティネルは、経口で生体利用可能な新規NMDA受容体アロステリックモジュレーターであり、迅速かつ持続的な抗うつ薬のような効果を発揮します」。International Journal of Neuropsychopharmacology。
- ^ plc A. 「Allergan、大うつ病性障害（MDD）の治療薬としてAGN-241751にFDAファストトラック指定を受ける」www.prnewswire.com（プレスリリース） 。 2022年5月16日閲覧。
- ^ ClinicalTrials.govの「大うつ病性障害の成人参加者を対象とした AGN-241751 の二重盲検プラセボ対照固定用量試験」の臨床試験番号NCT03586427
外部リンク
- AGN-241751 - アディスインサイト