5-フルオロウィラルジン

5-フルオロウィラルジン^{[ 1 ]}はAMPA受容体の選択的アゴニストであり^{[ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]}、カイニン酸受容体に対する作用は限定的である^{[ 5 ]}。生体内で使用すると興奮毒性神経毒となるため、生体動物での使用はまれであるが、試験管内でAMPA受容体を選択的に刺激するために広く使用されている^{[ 6 ] [ 7 ] [ 8 ]}。構造的にはウィラルジンと類似しており、ウィラルジンもAMPA受容体とカイニン酸受容体のアゴニストである。ウィラルジンはMariosousa willardianaとAcacia sensu lato に天然に存在する^{[ 9 ] [ 10 ]}。

( S )-5-フルオロウィラルジンの活性は、さまざまな神経組織で試験管内研究されている。マウス胚海馬ニューロンでは、AMPA/カイニン酸受容体をEC50値_1.5μMで脱感作することがわかった。これはラセミAMPA（EC50_値11μM）の7倍強力である。 ^{[ 11 ]}別の研究では、( S )-5-フルオロウィラルジンは、培養齧歯類皮質ニューロンで二相性の用量依存性神経毒性を示し、EC50値は0.70μMと170μMであった_。 [ ^{12 ]生体}内研究は少ない が、密接に関連するAMPA/カイニン酸アゴニストである( S )-5-ブロモウィラルジンを注射した生後5日のマウスの研究では、皮質と白質の損傷が示された。AMPA拮抗薬は、用量依存的に損傷の程度を軽減した。^{[ 13 ]}

放射性標識された5-フルオロウィラルジンは、げっ歯類の脳におけるイオンチャネル型グルタミン酸受容体の分布を研究するために使用されてきた。^{[ 14 ]}また、AMPA受容体の様々なアロステリック調節因子の効果を評価するためにも使用されてきた。^{[ 15 ]}

• MeSH名: 5-フルオロウィラルジン