YCT529

YCT529
臨床データ
その他の名前	YCT529
識別子
	IUPAC名 4-[5-[2,2-ジメチル-4-(4-メチルフェニル)クロメン-6-イル]-1H-ピロール-2-イル]安息香酸;
CAS番号	2863670-66-8 Y ;
PubChem CID	162679554;
ケムスパイダー	128921383;
ユニ	UKJ8GGS7PP;
化学的および物理的データ
式	C 29 H 25 N O 3
モル質量	435.523 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CC1=CC=C(C=C1)C2=CC(OC3=C2C=C(C=C3)C4=CC=C(N4)C5=CC=C(C=C5)C(=O)O)(C)C;
	InChI InChI=1S/C29H25NO3/c1-18-4-6-19(7-5-18)24-17-29(2,3)33-27-15-12-22(16-23(24) )27)26-14-13-25(30-26)20-8-10-21(11-9-20)28(31)32/h4-17,30H,1-3H3,(H,31,32); キー:QLXSCDXZOYRDAX-UHFFFAOYSA-N;

YCT529は、 YourChoice Therapeutics社が開発した実験的な非ホルモン性男性避妊薬です。ビタミンAシグナル伝達に関与する核内受容体であるレチノイン酸受容体α（RAR-α）の選択的拮抗薬として作用します。YCT529はRAR-αを阻害することで精子形成を阻害し、一時的な不妊症を引き起こします。YCT529は、精子産生に不可欠なビタミンAシグナル伝達経路において重要な役割を果たすRAR-αを標的としています。RAR-αを選択的に阻害することで、この薬剤はビタミンAによって制御される他の生理学的プロセスに影響を与えることなく、精子細胞の発達と成熟を阻害します。^[¹^]

前臨床試験

雄マウスを用いた前臨床試験では、YCT529は妊娠予防において99%の有効性を示した。避妊効果は完全に可逆的で、投与中止後4～6週間以内に生殖能力が回復した。これらの試験では重大な副作用は観察されなかった。非ヒト霊長類を用いた試験でも同様の結果が報告されており、投与2週間後に精子数が有意に減少し、治療後に正常な生殖能力が回復した。^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}

臨床試験

第 1 相臨床試験は、2023 年 12 月に英国でQuotient Sciencesによって開始されました。この研究は、16 人の健康な男性ボランティアに YCT529 を単回漸増経口投与した場合の安全性、忍容性、薬物動態、および薬力学を評価することを目的としていました。予備的な結果では、この薬剤は忍容性が高く、重篤な有害事象は報告されていないことが示されました。^{[ 4 ]} 最初のヒトを対象とした第 1 相試験では、YCT-529 は忍容性が高いことが報告されました。^{[ 5 ]}

最初の研究に続いて、28歳から70歳までの男性50人を対象とした28日間の試験が開始され、薬剤の安全性と有効性がさらに評価されました。その後、2025年の第2四半期に90日間の中期試験が開始される予定です。^{[ 6 ]}

開発と資金調達

YCT529は、ミネソタ大学の医薬品化学者であるグンダ・ゲオルグ博士との共同開発によって誕生しました。このプロジェクトは、米国国立衛生研究所と男性避妊イニシアチブから資金提供を受けています。2022年、YourChoice Therapeuticsは、ホルモンフリーの避妊ソリューションの開発を支援するために、1500万ドルのシリーズA投資を確保しました。^{[ 7 ]}

参考文献

↑ Skiffington S (2023年12月13日) 「YourChoice Therapeutics社、男性用避妊薬のヒト初回投与試験を開始」 businesswire . 2025年4月13日閲覧。
↑ 「YourChoice Therapeutics社、男性用避妊薬のヒト初回投与試験を開始」ミネソタ大学薬学部、2023年12月13日。
↑ 「新しい男性用避妊薬YCT529の可能性を解き放つ｜BioRender」。www.biorender.com。2025年4月13日取得。
↑ 「YourChoice Therapeutics社が男性用避妊薬の臨床試験を開始」 . Clinical Trials Arena . 2023年12月14日。
↑ Mannowetz N、McCallum SW、Sidhu S、Mena KH、Ruby EP、Castro-Santamaria R、et al. (2025年7月)。「非ホルモン性男性避妊薬YCT-529の安全性と薬物動態」。Communications Medicine。5 ( 1 ) : 279。doi : 10.1038 / s43856-025-01004-4。PMID 40696162。
↑ Lapid N (2025年3月14日) 「健康ラウンド：男性用避妊薬が現実味を帯びる」ロイター。
↑ 「YourChoice Therapeutics社、初のホルモンフリー男性用避妊薬の第1a相臨床試験を完了」。Business Wire。2024年6月3日。

さらに読む

「ホルモン剤を使用しないピルが、男性の避妊選択肢を間もなく拡大する可能性」。ACSニュースルーム。2022年3月23日。 2025年4月13日閲覧。
Wilkins A (2022年3月23日) 「男性用避妊薬はマウスの試験で安全かつ効果的である」 New Scientist 。 2025年4月13日取得。
Smith JD (2021).「男性避妊具の受容性：世界的な視点」Journal of Sex Research . 58 (4): 456–467 . doi : 10.1080/00224499.2021.1879201 (2025年7月16日非アクティブ)。{{cite journal}}: CS1メンテナンス: DOIは2025年7月現在非アクティブです（リンク）
Johnson ER (2021).「男性避妊の未来：市場の可能性と課題」Current Obstetrics and Gynecology Reports . 10 (2): 123– 130. doi : 10.1007/s13669-021-00312-4 (2025年7月16日非アクティブ)。{{cite journal}}: CS1メンテナンス: DOIは2025年7月現在非アクティブです（リンク）
Brown MT (2016). 「ホルモンによる男性避妊：第II相試験」. Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism . 101 (11): 4005–4013 . doi : 10.1210/jc.2016-2000 (2025年7月16日非アクティブ)。{{cite journal}}: CS1メンテナンス: DOIは2025年7月現在非アクティブです（リンク）

[1] Skiffington S (2023年12月13日) 「YourChoice Therapeutics社、男性用避妊薬のヒト初回投与試験を開始」 businesswire . 2025年4月13日閲覧。

[2] 「YourChoice Therapeutics社、男性用避妊薬のヒト初回投与試験を開始」ミネソタ大学薬学部、2023年12月13日。

[3] 「新しい男性用避妊薬YCT529の可能性を解き放つ｜BioRender」。www.biorender.com。2025年4月13日取得。

[4] 「YourChoice Therapeutics社が男性用避妊薬の臨床試験を開始」 . Clinical Trials Arena . 2023年12月14日。

[5] Mannowetz N、McCallum SW、Sidhu S、Mena KH、Ruby EP、Castro-Santamaria R、et al. (2025年7月)。「非ホルモン性男性避妊薬YCT-529の安全性と薬物動態」。Communications Medicine。5 ( 1 ) : 279。doi : 10.1038 / s43856-025-01004-4。PMID 40696162。

[6] Lapid N (2025年3月14日) 「健康ラウンド：男性用避妊薬が現実味を帯びる」ロイター。

[7] 「YourChoice Therapeutics社、初のホルモンフリー男性用避妊薬の第1a相臨床試験を完了」。Business Wire。2024年6月3日。

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前臨床試験

臨床試験

開発と資金調達

関連項目

参考文献

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