ベルテポルフィン

ベンゾポルフィリン誘導体であるベルテポルフィン（商品名：ビスダイン）は、加齢黄斑変性症の滲出型などの疾患に伴う眼の異常血管を除去するための光線力学療法の光増感剤として使用される薬剤です。ベルテポルフィンはこれらの異常血管に蓄積し、酸素存在下で波長689 nmの非熱赤色光^{[ 1 ]}で刺激されると、反応性の高い短寿命の一重項酸素やその他の活性酸素ラジカルを生成し、内皮の局所的な損傷と血管の閉塞を引き起こします。 ^{[ 2 ] [ 3 ]} 

ベルテポルフィンは、中心性漿液性網膜症の治療にも適応外使用される。^{[ 4 ]}

ベルテポルフィンは通常、腕の最も太い静脈に静脈注射されます。 ^{[ 5 ]} 6 mg/m2 の用量で注射され 、光活性化されます。^{[ 5 ]}通常、レーザー治療の 15 分前に投与されます。^{[ 2 ]}この用量は、1 年に 4 回繰り返すことができます。^{[ 5 ]}

ポルフィリン症 ：ポルフィリン症の患者は、この症状を悪化させるリスクがあるため、ベルテポルフィンを投与してはならない。^{[ 6 ] [ 2 ]}

過敏症 ：ベルテポルフィンまたはその製剤に使用されている成分に対して過敏症が既知の患者は使用を避けるべきである。^{[ 7 ]}

最も一般的な副作用は、視界のぼやけ、頭痛、注射部位の局所的な影響です。また、光線過敏症も起こり得ます。ベルテポルフィン投与後48時間までは、日光や遮光されていない照明への曝露を厳重に避けるよう推奨されています 。^{[ 2 ]}

犬とラットには、ヒトに推奨される投与量の32～70倍の不活化投与量が毎日投与された。^{[ 5 ]} 4週間の治療の結果、動物には軽度の血管外溶血と造血が見られた。^{[ 5 ]}

単独で使用した場合、ベルテポルフィンの臨床推奨用量はヒト組織に対して細胞毒性を示さない。 ^{[ 8 ]}しかし、光活性化下で酸素が存在すると、組織内で細胞毒性物質を生成する可能性がある。^{[ 8 ]}これらの物質は、ポルフィリンが反応性だが短寿命の一重項酸素を生成するのに十分な光を吸収したときに生成される。^{[ 8 ]}短寿命の一重項酸素は、生物学的構造に微細な損傷を与え、局所的な血管閉塞を引き起こす可能性がある。^{[ 8 ]}

ベルテポルフィンは、ハーブ療法薬であるフィーバーフュー（タナセタム・パルテニウム）と相互作用することが知られており、後者は理由は不明ながらベルテポルフィンの拮抗薬として作用するようです。これら2つの物質を同時に摂取することは推奨されません。^{[ 9 ]}ベルテポルフィンはチトクロムP450酵素によって代謝されないようで、したがって他の薬剤のチトクロムP450代謝には影響しません。^{[ 10 ]}

2020年5月、製造能力の低下により混乱が生じた。^{[ 11 ]}これにより、ヨーロッパの医療提供者と患者の間でのベルテポルフィンの使用に影響が出た。^{[ 11 ]} EMAは、2022年第1四半期までに通常の製造に戻ると予想していた。^{[ 11 ]}

ベルテポルフィンは、中心性漿液性網膜症の治療に適応外使用されることがあり^{[ 4 ] [ 11 ]}、毛髪移植における瘢痕を軽減するために実験的に応用されている^{[ 12 ] 。}

• 「ビスダイン」。ノバルティス。