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| 臨床データ | |
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| ATCコード |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| ユニ |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C 12 H 13 N S 2 |
| モル質量 | 235.36 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| キラリティー | ラセミ混合物 |
| 融点 | 174～175℃（345～347℉） |
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| （確認する） | |
チアンブテンは、1940年代後半に英国のバローズ・ウェルカム研究所で開発されたオピオイド 鎮痛薬のグループです。 [1]親化合物であるチアンブテンには鎮痛効果はありませんが、このグループのいくつかの化合物はモルヒネとほぼ同じ効力を持つ鎮痛剤です。
注目すべき化合物には、ジメチルチアンブテン、ジエチルチアンブテン、エチルメチルチアンブテン、ピロリジニルチアンブテン、ピペリジルチアンブテンなどがある。これらのうち、エチルメチルチアンブテンが最も効力が強く、モルヒネの1.3倍である。ピロリジニルチアンブテンは0.7倍で最も効力が弱く、残りはすべてモルヒネとほぼ同じ効力である。[2] [3]ジエチルチアンブテンは主に獣医学で最も広く使用されている。
これらの化合物はすべて、ジアリルチアンブテンとモルホリニルチアンブテンという弱い2つの化合物を除いて、抗コリン作用と抗ヒスタミン作用の副作用を引き起こしました。また、これらはすべてα炭素（R1基が結合している場所）にキラル中心を持っているため、2つの立体異性体があり、いずれの場合も右旋性異性体の方が強力ですが、両方の異性体は活性です。[4]
これらの化合物のうち、ジエチルチアンブテン、ジメチルチアンブテン、エチルメチルチアンブテンの 3 つは国連条約で違法薬物として明示的に記載されており、世界中で違法ですが、残りの化合物は米国、オーストラリア、ニュージーランドなど、連邦類似物質法に相当する法律がある国でのみ違法となります。
参考文献
- ^ 米国特許番号2561899、ドナルド・ウォレス・アダムソン、「ジチエニルアリルアミン」、1951年7月24日発行、バロウズ・ウェルカム社に譲渡
- ^ Adamson DW、Green AF（1950年1 月）。「鎮痛剤の新シリーズ」。Nature。165 （ 4186 ）： 122。Bibcode ：1950Natur.165..122A。doi ： 10.1038 /165122a0。PMID 15409854。S2CID 4190157 。
- ^ アダムソン DW、ダフィン WM、グリーン AF (1951 年 1 月)。 「鎮痛剤としてのジチエニルブチルアミン」。自然。167 (4239): 153-4。Bibcode :1951Natur.167..153A。土井：10.1038/167153b0. PMID 14806409。S2CID 4280042 。
- ^ Green AF (1953年3月). 「3:3-ジチエニルアルケニルアミンの鎮痛作用およびその他の特性」. British Journal of Pharmacology and Chemotherapy . 8 (1): 2–9. doi :10.1111/j.1476-5381.1953.tb00739.x. PMC 1509239. PMID 13066683 .