スクリプテイド

スクリプテイド
臨床データ
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 6-(1,3-ジオキソベンゾ[ de ]イソキノリン-2-イル)-N-ヒドロキシヘキサンアミド;
CAS番号	287383-59-9 ;
パブケム CID	5186;
ケムスパイダー	4998;
ユニ	翻訳:;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID70274458;
化学および物理データ
式	Ｃ１８Ｈ１８Ｎ２Ｏ４
モル質量	326.352 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 C1=CC2=C3C(=C1)C(=O)N(C(=O)C3=CC=C2)CCCCCC(=O)NO;
	InChI InChI=1S/C18H18N2O4/c21-15(19-24)10-2-1-3-11-20-17(22)13-8-4- 6-12-7-5-9-14(16(12)13)18(20)23/h4-9,24H,1-3,10-11H2,(H,19,21); キー:JTDYUFSDZATMKU-UHFFFAOYSA-N;

スクリプテイドはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤として作用する薬剤であり、この標的に作用するハイスループットスクリーニングによって発見された最初の化合物の1つでした。 ^[1]スクリプテイド自体は医療用途向けに開発されたことはありませんが、臨床使用が認められているボリノスタットなどの構造的に関連する薬剤の開発につながりました。これらの化合物を使用した初期の研究のほとんどは抗癌作用に焦点を当てていましたが、^{[2]最近の研究では、スクリプテイドが}クローニングや代謝調節の研究など、他の用途にも有用であることがわかりました。 ^[3]^[4]^[5]^[6]

参考文献

^ Su GH、Sohn TA、Ryu B 、 Kern SE（2000年6月） 。「化合物ライブラリのハイスループット転写スクリーニングによって同定された新しいヒストン脱アセチル化酵素阻害剤」。Cancer Research。60 （ 12）：3137–42。PMID 10866300。
^ Monneret C (2005年1月). 「ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤」. European Journal of Medicinal Chemistry . 40 (1): 1–13. doi :10.1016/j.ejmech.2004.10.001. PMID 15642405.
^ Wang G, Jiang X, Pu H, Zhang W, An C, Hu X, et al. (2013年1月). 「Scriptaid、新規ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、PTENおよびAKT経路の調節を介して外傷性脳損傷から保護する：scriptaidはAKTを介してTBIから保護する」。Neurotherapeutics . 10 ( 1): 124–42. doi :10.1007/s13311-012-0157-2. PMC 3557358. PMID 23132328 .
^ Zhu X, Nie J, Quan S, Xu H, Yang X, Lu Y, et al. (2016年2月). 「広西チワン族自治区のHuanjiang Xiang豚からのクローン胚および遺伝子組み換えクローン胚の体外生産」。In Vitro Cellular & Developmental Biology。動物。52 ( 2): 137–43。doi : 10.1007 /s11626-015-9957-0。PMID 26559066。S2CID 15676479 。
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^ Gaur V、Connor T、Sanigorski A、Martin SD、Bruce CR、Henstridge DC、他 (2016 年 9 月)。「クラス IIa HDAC コリプレッサー複合体の破壊により、エネルギー消費と脂質酸化が増加する」。Cell Reports。16 ( 11 ) : 2802–2810。doi : 10.1016 /j.celrep.2016.08.005。hdl : 10536 /DRO/DU:30086375。PMID 27626651。

[1] ^ Su GH、Sohn TA、Ryu B 、 Kern SE（2000年6月） 。「化合物ライブラリのハイスループット転写スクリーニングによって同定された新しいヒストン脱アセチル化酵素阻害剤」。Cancer Research。60 （ 12）：3137–42。PMID 10866300。

[2] Monneret C (2005年1月). 「ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤」. European Journal of Medicinal Chemistry . 40 (1): 1–13. doi :10.1016/j.ejmech.2004.10.001. PMID 15642405.

[3] Wang G, Jiang X, Pu H, Zhang W, An C, Hu X, et al. (2013年1月). 「Scriptaid、新規ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、PTENおよびAKT経路の調節を介して外傷性脳損傷から保護する：scriptaidはAKTを介してTBIから保護する」。Neurotherapeutics . 10 ( 1): 124–42. doi :10.1007/s13311-012-0157-2. PMC 3557358. PMID 23132328 .

[4] Zhu X, Nie J, Quan S, Xu H, Yang X, Lu Y, et al. (2016年2月). 「広西チワン族自治区のHuanjiang Xiang豚からのクローン胚および遺伝子組み換えクローン胚の体外生産」。In Vitro Cellular & Developmental Biology。動物。52 ( 2): 137–43。doi : 10.1007 /s11626-015-9957-0。PMID 26559066。S2CID 15676479 。

[5] Rissi VB、Glanzner WG、Mujica LK、Antoniazzi AQ、Gonçalves PB、Bordignon V (2016 年 2 月)。「細胞周期相互作用とヒストン脱アセチル化酵素阻害が核移植により産生されたブタ胚の発達に及ぼす影響」。細胞再プログラミング。18 (1): 8–16。doi :10.1089/cell.2015.0052。PMID 27281695 。

[6] Gaur V、Connor T、Sanigorski A、Martin SD、Bruce CR、Henstridge DC、他 (2016 年 9 月)。「クラス IIa HDAC コリプレッサー複合体の破壊により、エネルギー消費と脂質酸化が増加する」。Cell Reports。16 ( 11 ) : 2802–2810。doi : 10.1016 /j.celrep.2016.08.005。hdl : 10536 /DRO/DU:30086375。PMID 27626651。