スプリット

スプリット
	SPR741の骨格式
	ペプチドの描写（DAB =ジアミノ酪酸）
臨床データ
その他の名前	ナブ741
法的地位
法的地位	調査中;
識別子
	IUPAC名 (2 S ,3 R )-2-アセトアミド-3-ヒドロキシ- N -[(2 R )-3-ヒドロキシ-1-オキソ-1-[[(3 S ,6 S ,9 S ,12 S ,15 R ,18 S ,21 S )-6,9,18-トリス(2-アミノエチル)-15-ベンジル-3-[(1 R )-1-ヒドロキシエチル]-12-(2-メチルプロピル)-2,5,8,11,14,17,20-ヘプタオキソ-1,4,7,10,13,16,19-ヘプタザシクロトリコス-21-イル]アミノ]プロパン-2-イル]ブタナミド;
CAS番号	1179330-52-9;
パブケム CID	53323381;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	13250;
チェムBL	番号:;
化学および物理データ
式	Ｃ４４Ｈ７３Ｎ１３Ｏ１３
モル質量	992.146 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 C[C@H]([C@H]1C(=O)NCC[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N1)CCN)CCN)CC(C)C)CC2=CC=CC=C2)CCN)NC(=O)[C@@H](CO)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)C)O;
	InChI InChI=1S/C44H73N13O13/c1-22(2)19-31-40(66)52-27(11-15-45)36(62)51-29(13-17-47)39(65)57- 34(23(3)59)43(69) 48-18-14-30(53-42(68)33(21-58)56-44(70)35(24(4)60)49-25(5)61)38(64)50-28( 12-16-46)37(63)55-32(41(67)54-3 1)20-26-9-7-6-8-10-26/h6-10,22-24,27-35,58-60H,11-21,45-47H2,1-5H3,(H,48 ,69)(H,49,61)(H,50,64)(H,51,62)(H,52,66)(H,53,68)(H,54,67)(H,55, 63)(H,56,70)(H,57,65)/t23-,24-,27+,28+,29+,30+,31+,32-,33-,34+,35+/メートル1/秒1; キー:JBFNEVNUGGFPBQ-DDMCRLCFSA-N;

SPR741はポリミキシンBに関連する実験的な抗生物質です。多くの細菌性病原体、特にアシネトバクター・バウマニとクレブシエラ・ニューモニエに対して活性を示し、グラム陰性細菌の外膜を破壊し、他の抗生物質がより効果的に細胞内に浸透できるようにする抗生物質アジュバントとして機能します。 ^[1]^[2]^[3]^[4]

参考文献

^ Eckburg PB、Lister T、Walpole S、Keutzer T、Utley L、Tomayko J、他 (2019 年 9 月)。「静脈内増強剤 SPR741 の安全性、忍容性、薬物動態、および薬物相互作用の可能性、健康な被験者における単回および複数回漸増投与後、および β-ラクタム系抗生物質との併用時」。抗菌剤および化学療法。63 (9) 。doi :10.1128/AAC.00892-19。PMC 6709486。PMID 31262767 。
^ Vaara M (2019年1月). 「グラム陰性細菌を他の抗生物質に対して感受性にするポリミキシン誘導体」.分子. 24 ( 2): 249. doi : 10.3390/molecules24020249 . PMC 6359160. PMID 30641878.
^ She P, Liu Y, Xu L, Li Y, Li Z, Liu S, et al. (2022). 「エリスロマイシンおよびクラリスロマイシンとの2剤または3剤併用によるSPR741は、薬剤耐性クレブシエラ・ニューモニエ、そのバイオフィルム、および残存細胞と戦う」。細胞および 感染微生物学のフロンティア。12 :858606。doi : 10.3389/ fcimb.2022.858606。PMC 8971605。PMID 35372124。
^ Li Z, She P, Liu Y, Xu L, Li Y, Liu S, et al. (2023年1月). 「Acinetobacter baumanniiとその耐性表現型に対するSPR741、クラリスロマイシン、エリスロマイシンの3剤併用」。応用微生物学ジャーナル。134 (1). doi :10.1093/jambio/lxac023. PMID 36626755。

[1] Eckburg PB、Lister T、Walpole S、Keutzer T、Utley L、Tomayko J、他 (2019 年 9 月)。「静脈内増強剤 SPR741 の安全性、忍容性、薬物動態、および薬物相互作用の可能性、健康な被験者における単回および複数回漸増投与後、および β-ラクタム系抗生物質との併用時」。抗菌剤および化学療法。63 (9) 。doi :10.1128/AAC.00892-19。PMC 6709486。PMID 31262767 。

[2] Vaara M (2019年1月). 「グラム陰性細菌を他の抗生物質に対して感受性にするポリミキシン誘導体」.分子. 24 ( 2): 249. doi : 10.3390/molecules24020249 . PMC 6359160. PMID 30641878.

[3] She P, Liu Y, Xu L, Li Y, Li Z, Liu S, et al. (2022). 「エリスロマイシンおよびクラリスロマイシンとの2剤または3剤併用によるSPR741は、薬剤耐性クレブシエラ・ニューモニエ、そのバイオフィルム、および残存細胞と戦う」。細胞および 感染微生物学のフロンティア。12 :858606。doi : 10.3389/ fcimb.2022.858606。PMC 8971605。PMID 35372124。

[4] Li Z, She P, Liu Y, Xu L, Li Y, Liu S, et al. (2023年1月). 「Acinetobacter baumanniiとその耐性表現型に対するSPR741、クラリスロマイシン、エリスロマイシンの3剤併用」。応用微生物学ジャーナル。134 (1). doi :10.1093/jambio/lxac023. PMID 36626755。