ロバルゾタン

ロバルゾタン
臨床データ
; 投与経路	オーラル
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	一般的に：制御不能;
識別子
	IUPAC名 (3 R )-3-[ジ(シクロブチル)アミノ]-8-フルオロ-3,4-ジヒドロ-2 H -クロメン-5-カルボキサミド;
CAS番号	169758-66-1 ;
パブケム CID	3055171;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	72;
ケムスパイダー	2316732 ;
ユニ	I18M56OGME;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID30168743;
化学および物理データ
式	C 18 H 23 F N 2 O 2
モル質量	318.392 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 C1CC(C1)N(C2CCC2)[C@@H]3CC4=C(C=CC(=C4OC3)F)C(=O)N;
	インチ InChI=1S/C18H23FN2O2/c19-16-8-7-14(18(20)22)15-9-13(10-23-17(15)16)21 (11-3-1-4-11)12-5-2-6-12/h7-8,11-13H,1-6,9-10H2,(H2,20,22)/t13-/m1/ s1 ; キー:MQTUXRKNJYPMCG-CYBMUJFWSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

ロバルゾタン（NAD-299、AZD-7371）は、 5-HT _1A 受容体の選択的拮抗薬です。^[1]げっ歯類の研究では、シタロプラムなどの選択的セロトニン再取り込み阻害剤の投与によって誘発される自己受容体を介したセロトニン放出の阻害を完全に逆転させることが示されました。^{[2]その後、}アストラゼネカによって潜在的な抗うつ剤として調査されましたが、他の多くの5-HT _1Aリガンドと同様に中止されました。 ^{[3]その後、}過敏性腸症候群などの他の適応症について研究されましたが、再び中止されました。^[4]

参照

^ Jerning E, Svantesson GT, Mohell N (1998). 「[3H]NAD-299 の受容体結合特性、新しい選択的 5-HT1A 受容体拮抗薬」Eur J Pharmacol . 360 (2–3): 219–225. doi :10.1016/S0014-2999(98)00667-0. PMID 9851589.
^ アルボレリウス L、ウォールステン C、アーレニウス S、スヴェンソン TH (1999)。「5-HT(1A) 受容体拮抗薬ロバルゾタンは、シタロプラムによるセロトニン作動性細胞の発火阻害を完全に逆転させます。」Eur J ファーマコル。382 (2): 133–138。土井：10.1016/S0014-2999(99)00592-0。PMID 10528148。
^ Mucke HA. (2000). 「ロバルゾタンアストラゼネカ」Curr Opin Investig Drugs . 1 (2): 236–240. PMID 11249580.
^ Drossman DA、Danilewitz M、Naesdal J、Hwang C、Adler J、Silberg DG (2008 年 10 月)。「過敏性腸症候群患者における 5-HT1A 受容体拮抗薬 AZD7371 酒石酸塩一水和物 (ロバルゾタン酒石酸塩一水和物) のランダム化二重盲検プラセボ対照試験」。米国消化器病学会誌。103 (10): 2562–9。doi : 10.1111/j.1572-0241.2008.02115.x。PMID 18775020 。