オピランセリン

オピランセリン
臨床データ
その他の名前	VVZ-149; VVZ-000149
; 投与経路	静脈内
識別子
	IUPAC名 4-ブトキシ-N -([4-(ジメチルアミノ)オキサン-4-イル]メチル)-3,5-ジメトキシベンズアミド;
CAS番号	1441000-45-8;
パブケム CID	71566778;
ユニ	AP031EC2NI;
化学および物理データ
式	Ｃ２１Ｈ３４Ｎ２Ｏ５
モル質量	394.512 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O=C(NCC1(N(C)C)CCOCC1)C2=CC(OC)=C(OCCCC)C(OC)=C2;
	InChI InChI=1S/C21H34N2O5/c1-6-7-10-28-19-17(25-4)13-16(14-18(19)26-5)20(24)22-15-21(23(2)3)8-11-27-12-9-21/h13-14H,6-12,15H2,1-5H3,(H,22,24); キー:JQUVQWMHZSYCRQ-UHFFFAOYSA-N;

オピランセリン（INNツールチップ国際非営利名称; 開発コード名VVZ-149）は、選択的かつ複合的なグリシン GlyT2 トランスポーター阻害剤（IC ₅₀ツールチップ半最大阻害濃度= 0.86 μM）、プリン P2X ₃受容体拮抗薬（IC ₅₀ = 0.87 μM）、およびセロトニン 5-HT _2A受容体拮抗薬（IC ₅₀ツールチップ半最大阻害濃度= 1.3μM）であり、術後疼痛の静脈内治療用にVivozon社によって開発中である。^[1]^[2]^[3]^{[4] 2017年4}月現在、この適応症に対する第II相臨床試験が行われている。^[3] INN ツールチップ国際非営利名称この薬の承認は2017年に発行された。^[2]

参考文献

^ Pang MH、Kim Y、Jung KW、Cho S、Lee DH (2012)。「一連のケーススタディ：抗鎮痛マルチターゲット薬を特定するための実用的な方法論」。Drug Discov. Today。17 ( 9–10 ): 425–34。doi : 10.1016 /j.drudis.2012.01.003。PMID 22269134 。
^ ab [1] ^{[リンク切れ‍ ]}
^ ab 「オピランセリン - ビボゾン - AdisInsight」。adisinsight.springer.com。
^ Nedeljkovic SS、Correll DJ、Bao X、Zamor N、Zeballos JL、Zhang Y、Young MJ、Ledley J、Sorace J、Eng K、Hamsher CP、Maniam R、Chin JW、Tsui B、Cho S、Lee DH (2017)。「腹腔鏡下大腸手術後の術後疼痛に対するVVZ-149注射の鎮痛効果と安全性を評価するためのランダム化二重盲検並行群間プラセボ対照試験」。BMJ Open 。7 ( 2 ): e011035。doi :10.1136/bmjopen-2016-011035。PMC 5318554。PMID 28213593。