オルゴトレルビル

オルゴトレルビル

臨床データ
商号	オヴィドソ
その他の名前	STI-1558、HY-156655、CS-0887294
投与経路	経口摂取
識別子
IUPAC名 (2S)-1-ヒドロキシ-2-[[(2S)-2-(1H-インドール-2-カルボニルアミノ)-4-メチルペンタノイル]アミノ]-3-[(3S)-2-オキソピロリジン-3-イル]プロパン-1-スルホン酸
CAS番号	2763596-71-8
パブケム CID	166157331
ユニ	型番
ケッグ	D12777
化学および物理データ
式	Ｃ２２Ｈ３０Ｎ４Ｏ７Ｓ
モル質量	494.56 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 CC(C)CC(C(=O)NC(CC1CCNC1=O)C(O)S(=O)(=O)O)NC(=O)C2=CC3=CC=CC=C3N2
InChI InChI=1S/C22H30N4O7S/c1-12(2)9-16(25-21(29)17-10-13-5-3-4-6-15(13)24-17)20(28)26-18(22(30)34(31,32)33)11-14-7-8-23-19(14)27/h3-6,10,12,14,16,18,22,24,30H,7-9,11H2,1-2H3,(H,23,27)(H,25,29)(H,26,28)(H,31,32,33)/t14-,16-,18-,22?/m0/s1 キー:IICZZAVAIPTWCL-HBIMBUPRSA-N

オルゴトレルビル（STI-1558）は、 COVID-19の潜在的な治療薬として研究されている実験的な抗ウイルス薬です。SA ​​RS-CoV-2が複製するために必要な重要な酵素であるSARS- CoV-2メインプロテアーゼ（M^プロ）を阻害し、 ^{[1] [2] [3] [4]}ウイルスの侵入をブロックすることで効果を発揮すると考えられています。^{[2] [5]}

オルゴトレルビルは、最初にその活性型であるAC1115に変換されるプロドラッグです。^{[2] [5]} AC1115は、SARS-CoV-2の主なプロテアーゼ（3C様プロテアーゼとしても知られています）を阻害することで作用すると考えられています。このタンパク質は、ウイルスのポリタンパク質をウイルスの複製に不可欠な機能サブユニットに切断する重要な酵素です。プロテアーゼの活性部位に結合することで、この薬剤はこの切断プロセスを防ぎ、ウイルスの組み立てを効果的に停止させ、ウイルスが将来のウイルス粒子を生成する能力を阻害します。^{[1] [2] [3] [5]}

オルゴトレルビルは、SARS-CoV-2の宿主細胞への侵入を促進するタンパク質であるカテプシンL（CTSL）^{[2] [5]}も阻害するようです。 ^{[2] [5] [6]}

2023年9月、この薬の開発元であるソレント・セラピューティクスは、軽症または中等症のCOVID-19患者1,212人を対象とした第3相臨床試験でオルゴトレルビルが主要評価項目を達成したというトップラインデータを発表しました。この薬は、オルゴトレルビルを投与された患者の11のCOVID-19症状の回復時間を、プラセボ群の患者と比較して平均2.4日短縮したようです。この薬は、プラセボ群と比較して、治療された患者の4日目のウイルス量を減らすことも示されました。副作用はほとんどが軽度で頻度が低く、最も一般的なのは吐き気（1.5％対0.2％）と皮膚の発疹（3.3％対0.3％）で、オルゴトレルビル群でより頻繁に発生しました。^{[7] [8] [9]}