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モノアミン作動性とは、セロトニン、ドーパミン、ノルエピネフリン、エピネフリン、ヒスタミンなどのモノアミン神経伝達物質に作用することを意味します。
モノアミン作動薬、またはモノアミン作動薬は、脳内のセロトニン、ドーパミン、ノルエピネフリン、エピネフリン、および/またはヒスタミン神経伝達物質システムを直接調整する働きをする化学物質です。モノアミン作動薬には、カテコールアミン作動薬（さらにアドレナリン作動薬とドーパミン作動薬に分類可能）、セロトニン作動薬、およびヒスタミン作動薬が含まれます。
モノアミン作動薬の例としては、モノアミン前駆物質、モノアミン受容体調節薬、モノアミン再取り込み阻害剤、モノアミン放出剤、およびモノアミン酸化酵素阻害剤などのモノアミン代謝調節薬が挙げられます。